Amitriptyliini

Amitriptyliini on masennuslääkeryhmän lääke, jota käytetään masennustilojen, sekalaisten emotionaalisten ja foobisten häiriöiden hoidossa..

Sillä on voimakas tyanaanaleptinen ja sedatiivinen vaikutus. Nämä ovat vahvimpia lääkkeitä melko kohtuulliseen hintaan. Mutta tänään asiantuntijoiden mielipiteet mahdollisuudesta suositella tätä lääkettä terapian ensimmäiselle riville jakautuvat..

Tässä artikkelissa tarkastellaan miksi lääkärit määräävät Amitriptyliiniä, mukaan lukien käyttöohjeet, analogit ja hinnat tämän lääkkeen apteekeissa. Kommentteista voi lukea todellisia ARVOSTELUT ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet Amitriptyliiniä.

Koostumus ja päästömuoto

Lääke on saatavana tabletteina, dražeina ja liuoksena.

• 1 tabletti sisältää amitriptyliinihydrokloridia amitriptyliini-25 mg: na;
• apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, aerosili, makrogoli 6000, titaanidioksidi, talkki, tween-80, hapanpunainen 2 С.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä: masennuslääke.

Amitriptyliini: käyttöaiheet

Amitriptyliini on lääke, jota käytetään yleisesti seuraavien psykopatologisten tilojen ja häiriöiden hoidossa:

1. Kaikentyyppiset skitsofreniat.
2. Epäorgaaniset psykoosit, joilla ei ole määritelty etiologiaa ja syntyä.
3. Kaiken tyyppiset masennusoireet.
4. Toistuva masennus.
5. Hermogeneesin bulimia.
6. Emotionaalinen ajoittainen persoonallisuushäiriö.
7. Käyttäytymisen ja sosiaalisen sopeutumisen häiriöt.
8. Epäorgaaninen enureesi.
9. Migreeni.
10. Hoitoa kestävä kipu.

Amitriptyliinistä, jota käytetään maha-suolikanavan haavaumiin, päänsärkyjen lievittämiseksi, migreenin estämiseksi on positiivisia arvosteluja.

farmakologinen vaikutus

Lääke kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään. Ilmeisen sedatiivisen vaikutuksen lisäksi Amitriptyliinillä on seuraavat terapeuttisten vaikutusten sarjat:

• Kipu lievittävä vaikutus (liittyy serotoniinipitoisuuden laskuun);
• Asetyylikoliinireseptorien estäminen keskus- ja ääreishermostossa;
• Haavoittumisenestovaikutus (liittyy histamiini-reseptorien estämiseen ruuansulatuksessa);
• Virtsarakon sulkijalihaksen sävyn lisääntyminen ja sen venymiskyvyn lisääntyminen (liittyy serotoniinin ja asetyylikoliinin reseptorien estämiseen).

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus kehittyy 2–3 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeiden mukaan lääke otetaan suun kautta välittömästi aterian jälkeen, pureskelematta, mikä varmistaa mahalaukun seinämien vähäisen ärsytyksen.

1. Alkuperäinen päivittäinen annos suun kautta annettavaksi on 50-75 mg (25 mg 2 - 3 annoksena), sitten annosta nostetaan vähitellen 25-50 mg, kunnes haluttu masennuslääke saavutetaan..
2. Optimaalinen päivittäinen terapeuttinen annos on 150-200 mg (suurin osa annoksesta otetaan yöllä).
3. Hoitoa kestävässä vaikeassa masennuksessa annosta nostetaan 300 mg: aan tai enemmän, maksimaaliseen siedettyyn annokseen saakka.
4. Näissä tapauksissa on suositeltavaa aloittaa hoito lääkkeen lihaksensisäisenä tai laskimonsisäisenä antamisena, samalla kun käytetään suurempia aloitusannoksia, mikä nopeuttaa annosten lisäämistä somaattisen tilan hallinnassa..

Saatuaan pysyvän masennuslääkkeen 2-4 viikon kuluttua, annosta pienennetään vähitellen ja hitaasti. Jos masennuksen merkkejä ilmenee pienentyneillä annoksilla, on tarpeen palata edelliseen annokseen..

Jos potilaan tila ei parane 3–4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoito ei ole tarkoituksenmukaista.

Vasta

Et voi käyttää lääkettä sellaisissa tapauksissa:

• yksittäiset yliherkkyysreaktiot;
• sydäninfarkti (jopa palautumisen aikana);
• sydämen vajaatoiminta tai heikentynyt sydämen sisäinen johtavuus;
• rakon atonia;
• korkea verenpaine;
• eturauhasen liikakasvu;
• suolitukos;
• rikkomukset maksan ja munuaisten työssä;
• maha- tai pohjukaissuolihaavan pahenemiset;
• alle 6-vuotiaita.

Suhteelliset vasta-aiheet, jotka vaativat potilaan lisätutkimuksia ja lääkärin kuulemista, ovat:

• epilepsia;
• rytmihäiriö;
• Kilpirauhasen liikatoiminta,
• iskeeminen sairaus;
• silmänpainetauti.

Sivuvaikutukset

Amitriptyliinin käyttö voi aiheuttaa näön hämärtymistä, virtsaamista, suun kuivumista, silmänpaineen nousua, ruumiinlämpötilan nousua, ummetusta, suolen tukkeutumista..

• Amitriptyliiniä koskevien arvostelujen perusteella kaikki nämä sivuvaikutukset katoavat määrättyjen annosten pienentämisen tai potilaan totuttua lääkkeeseen..

Lisäksi hoidon jälkeen voi esiintyä heikkoutta, ataksiaa, takykardiaa, pahoinvointia, närästymistä, stomatiittia, oksentelua, ruokahaluttomuutta, kielen värimuutoksia, ekstrasistista epämukavuutta, väsymystä, unettomuutta, huimausta, painajaisia, hämmennystä, ärtyneisyyttä, vapinaa, motorista levottomuutta, hallusinaatioita., uneliaisuus, huonontunut huomio, parestesia, kouristukset, rytmihäiriöt, maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen, ripuli, keltaisuus, galaktorrea, potentiaalin muutokset, libido, kiveödeema, nokkosihottuma, kutina, purppura, hiustenlähtö, suurentuneet imusolmukkeet.

Raskaus ja imetys

Raskaana olevilla naisilla lääkettä tulisi käyttää vain, jos aiottu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Se kulkeutuu rintamaitoon ja voi aiheuttaa uneliaisuutta imeväisillä. Vieroitusoireyhtymän syntymisen välttämiseksi vastasyntyneillä (ilmenee hengenahdistuksesta, uneliaisuudesta, suolikoliikista, lisääntyneestä hermostuneisuudesta, lisääntyneestä tai laskeneesta verenpaineesta, vapinaista tai spastisista ilmiöistä) amitriptyliini peruutetaan vähitellen vähintään 7 viikkoa ennen odotettavissa olevaa syntymää..

analogit

Amitriptyliini - INN (eli kansainvälinen ei-tavaramerkki). Aineellisia lääkkeitä, jotka sisältävät amitriptyliiniä vaikuttavana aineena, ovat:

• Saroten Retard,
• Elivel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptyliini-Grindeks,
• Vero- Amitriptyliini,
• Amitriptyline Nikomend.

Huomio: analogien käytöstä on sovittava hoitavan lääkärin kanssa.

AMITRIPTILINE: n keskimääräinen hinta apteekeissa (Moskova) on 30 ruplaa.

Amitriptyliini (Amitriptyliini)

Venäjän nimi

Aineen latinalainen nimi Amitriptyline

Kemiallinen nimi

3- (10,11-dihydro-5H-dibents [a, d] syklohepten-5-yylideeni) -N, N-dimetyyli-1-propanamiini (hydrokloridina tai embonaattina)

Bruttokaava

Amitriptyliinin aineen farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokittelu (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Amitriptyliini

Trisyklinen masennuslääke. Amitriptyliinihydrokloridi on valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, liukenee helposti veteen, etanoliin, kloroformiin. Molekyylipaino 313,87.

farmakologia

Estää hermosolujen välittäjien (norepinefriini, serotoniini) takaisinoton hermosolujen presynaptisissa hermopäätteissä, aiheuttaa monoamiinien kertymisen synaptiseen rakoon ja tehostaa postynaptisia impulsseja. Pitkäaikaisella käytöllä se vähentää aivojen beeta-adrenergisten ja serotoniinireseptoreiden toiminnallista aktiivisuutta (desensibilisoitumista), normalisoi adrenergisen ja serotonergisen välittymisen, palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, joka on häiriintynyt masennustiloissa. Estää keskushermoston m-koliini- ja histamiinireseptoreita.

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja hyvin maha-suolikanavasta. Amitriptyliinin hyötyosuus erilaisilla antotavoilla on 30-60%, sen metaboliitin - nortriptyliinin - 46-70%. C_max veressä suun kautta tapahtuvan antamisen jälkeen saavutetaan 2,0 - 7,7 tunnissa. amitriptyliinin terapeuttiset veren konsentraatiot ovat 50 - 250 ng / ml, nortriptyliinin - 50 - 150 ng / ml. Veren proteiineihin sitoutuminen on 95%. Se kulkee helposti, kuten nortriptyliini, histohematogeenisten esteiden, mukaan lukien BBB, istukan, läpi ja tunkeutuu rintamaitoon. T_1/2 on maks. 10–26 tuntia, nortriptyliini - 18–44 tuntia. Maksassa tapahtuu biotransformaatio (demetylaatio, hydroksylaatio, N-hapettuminen) ja se muodostaa aktiivisia - nortriptyliiniä, 10-hydroksi-amitriptyliiniä ja inaktiivisia metaboliitteja. Erittyy munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa) useiden päivien kuluessa.

Ahdistus-masennustiloissa se vähentää ahdistusta, levottomuutta ja masennusta. Masennuslääke kehittyy 2–3 viikossa hoidon aloittamisesta. Jos pääsy äkillisesti lopetetaan pitkäaikaisen hoidon jälkeen, vieroitusoireyhtymä voi kehittyä.

Amitriptyliini-aineen käyttö

Eri etiologioiden masennus (etenkin vakavan ahdistuksen ja levottomuuden kanssa), mukaan lukien endogeeninen, involuutio, reaktiivinen, neuroottinen, orgaanisten aivovaurioiden kanssa, lääkitys; skitsofreeninen psykoosi, sekalaiset emotionaaliset häiriöt, käyttäytymishäiriöt, bulimia nervosa, infantiili enureesi (paitsi lapsille, joilla on virtsarakon hypotensio), kroonisen kivun oireyhtymä (neurogeeninen), migreenin ehkäisy.

Vasta

Yliherkkyys, MAO-estäjien käyttö edellisen 2 viikon aikana, sydäninfarkti (akuutti ja toipumisjakso), sydämen vajaatoiminta dekompensaation vaiheessa, heikentynyt sydämen sisäinen johtavuus, vaikea valtimoverenpaine, hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, virtsarakon atonia, halvaantunut suoliston tukkeuma, minä, sydänhaava maha- ja pohjukaissuoli pahenemisvaiheessa, akuutti maksa- ja / tai munuaissairaus, jonka toiminta on vaikea heikentynyt, verisairaudet, alle 6-vuotiaat lapset (injektiomuodoissa - enintään 12 vuotta).

Käyttörajoitukset

Epilepsia, iskeeminen sydänsairaus, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta, kulmasulkeutuva glaukooma, silmänsisäinen verenpaine, liikatoiminta.

Levitys raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

FDA: n toimintakategoria C.

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana.

Aineen sivuvaikutukset Amitriptyliini

Perifeeristen m-kolinergisten reseptorien estämisen takia: suun kuivuminen, virtsaretentio, ummetus, suolen tukkeuma, näkövamma, mukautumisen pareesi, silmänpaineen nousu, lisääntynyt hikoilu.

Hermosto- ja aistielimistä: päänsärky, huimaus, ataksia, lisääntynyt väsymys, heikkous, ärtyneisyys, uneliaisuus, unettomuus, painajaiset, motorinen levottomuus, vapina, parestesia, perifeerinen neuropatia, EEG-muutokset, heikentynyt keskittyminen, dysartria, sekavuus tietoisuus, hallusinaatiot, tinnitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia, ortostaattinen hypotensio, rytmihäiriöt, verenpaineen heilahtelu, QRS-kompleksin laajeneminen EKG: ssä (suonensisäisen johtavuuden rikkominen), sydämen vajaatoiminnan oireet, pyörtyminen, muutokset verikuvassa, ml. agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia, purppura.

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, närästys, ruokahaluttomuus, epämukavuuden tunne epigastriumissa, gastralgia, maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, stomatiitti, makuhäiriöt, kielen tummeneminen.

Metabolian puolelta: galaktorrea, ADH: n erityksen muutokset; harvoin - hypo- tai hyperglykemia, heikentynyt sokerin sietokyky.

Urogenitaalijärjestelmästä: muutokset libidossa, voimakkuus, kiveten turvotus, glukosuria, pollakiuria.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioödeema, urtikaria.

Muut: naisten ja miesten rintarauhasten koon lisääntyminen, hiusten menetys, turvonneet imusolmukkeet, valonherkkyys, kehon painon lisääntyminen (pitkäaikaisella käytöllä), vieroitusoireyhtymä: päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ärtyneisyys, unihäiriöt elävien, epätavallisten unien kanssa, lisääntynyt ärtyvyys (pitkäaikaisen hoidon jälkeen, etenkin suurina annoksina, lopettamalla lääke jyrkästi).

vuorovaikutus

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa. Vahvistaa neuroleptien, sedatiivien ja unilääkkeiden, kouristuslääkkeiden, kipulääkkeiden, anestesia-aineiden, alkoholin masentavaa vaikutusta keskushermostoon; osoittaa synergismiä vuorovaikutuksessa muiden masennuslääkkeiden kanssa. Kun niitä käytetään yhdessä neuroleptien ja / tai antikolinergisten lääkkeiden kanssa, on mahdollista kehittää kuumeinen lämpötilareaktio, halvaantunut suolen tukkeuma. Se tehostaa katekoliamiinien ja muiden adrenostimulanttien hypertensiivisiä vaikutuksia, mikä lisää sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vaikean valtimoverenpainetaudin kehittymisen riskiä. Voi heikentää guanetidiinin ja samanlaisella vaikutustavalla vastaavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta, samoin kuin heikentää kouristuslääkkeiden vaikutusta. Samanaikaisesti käytettäessä antikoagulantteja - kumariini- tai indandionijohdannaisia ​​- on mahdollista lisätä viimeksi mainittujen antikoagulanttivaikutusta. Simetidiini nostaa amitriptyliinin plasmakonsentraatiota mahdollisilla toksisilla vaikutuksilla, mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat (barbituraatit, karbamatsepiini) - vähentävät. Kinidiini hidastaa amitriptyliinin metaboliaa, estrogeenia sisältävät oraaliset ehkäisyvalmisteet voivat lisätä hyötyosuutta. Samanaikainen käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydidehydrogenaasin estäjien kanssa voi provosoida deliriumia. Probucol voi lisätä sydämen rytmihäiriöitä. Amitriptyliini voi lisätä glukokortikoidien aiheuttamaa masennusta. Yhdistettynä tyrotoksikoosin hoitoon tarkoitettuihin lääkkeisiin agranulosytoosin kehittymisen riski kasvaa. Yhdistä amitriptyliini varoen digitaliksen ja baklofeenin kanssa.

yliannos

Oireet: hallusinaatiot, kouristuskohtaukset, delirium, kooma, sydämen johtavuushäiriöt, ekstrasistooli, kammion rytmihäiriöt, hypotermia.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen, laksatiivien suspension ottaminen, nesteinfuusio, oireenmukainen hoito, kehon lämpötilan ylläpitäminen, sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan seuranta vähintään 5 päivän ajan, koska rikkomukset voivat toistua 48 tunnin kuluttua tai myöhemmin. Hemodialyysi ja pakotettu diureesi ovat tehottomia.

Antotapa

Varotoimet aineelle Amitriptyliini

Amitriptyliinin vastaanotto on mahdollista aikaisintaan 14 päivän kuluttua MAO-estäjien käytöstä poistamisesta. Iäkkäille potilaille ja lapsille suositellaan pienennettyjä annoksia. Sitä ei pidä antaa potilaille, joilla on mania. Masennuspotilaiden itsemurhayritysten mahdollisuuden yhteydessä potilaiden säännöllinen seuranta on välttämätöntä, etenkin hoidon ensimmäisinä viikkoina, sekä vähimmäisannosten nimeäminen yliannostuksen riskin vähentämiseksi. Jos potilaan tila ei parane 3–4 viikossa, on tarpeen harkita hoidon taktiikkaa uudelleen. Hoidon aikana tulisi välttää alkoholia, samoin kuin toimintaa, joka vaatii lisää huomiota ja reaktioiden nopeutta.

Amitriptyliini. Lääkkeitä käyttäneiden potilaiden arvostelut, käyttöohjeet, hinta

Amitriptyliini on yksi edullisimmista klassisista masennuslääkkeistä, joilla on rauhoittava vaikutus. Syntetisoitiin XX luvun 60-luvulla, ja siitä tuli kultastandardi masennuksen hoidossa.

Katsaus potilaisiin, jotka ovat käyttäneet Amitriptyliiniä sen olemassaolon ajan, ovat huomanneet lääkkeen olevan luotettava ja yksi edullisimmista lääkkeistä ahdistuneisuushäiriöiden, levottomuuksien, unihäiriöiden ja erityyppisten masennuksen hoitoon..

Käyttöaiheet

Klassisella trisyklisellä masennuslääkkeellä on laaja valikoima indikaatioita, jotka vaikuttavat pääasiassa erilaisiin masennustiloihin: endogeeniset, neurologiset, tahdostamaton, reaktiivinen, lääkkeiden aiheuttama. Lääke on tehokas aivokudoksen orgaanisiin muutoksiin, alkoholin vieroitusoireyhtymään.

Muut merkinnät Amitriptyliinin nimittämiselle:

• sekalaiset emotionaaliset häiriöt;
• alkoholiset ja skitsofreeniset psykoosit;
• psykogeeninen anoreksia, bulimia nervosa;
• käyttäytymishäiriöt (huomio- ja aktiivisuushäiriöt);
• öinen enureesi.

Amitriptyliiniä määrätään migreenikohtausten sekä vaikeasti lievitettävän kroonisen kivun ehkäisyyn:

• reumaattinen;
• diabeettisen;
• onkologisia;
• postherpeettinen;
• post-traumaattinen.

Lääke sisältyy vatsa- ja suolen haavaumien monimutkaiseen terapiaan, sitä käytetään syklisen oksennuksen oireyhtymään, kroonisen väsymyksen oireyhtymään ja ärtyvän suolen oireyhtymään samoin kuin useisiin urogenitaalisen alueen kivuliaisiin patologioihin miehillä ja naisilla.

Sävellys

Lääkkeen tärkein vaikuttava aine on amitriptyliinihydrokloridi - valkoinen jauhe, hajuton, liukoinen veteen, etanoli, kloroformi. Viittaa psykofarmakologisiin aineisiin ryhmässä klassiset trisykliset masennuslääkkeet. Amitriptyliini ihmiskehossa paljastaa sedatiivisia, tyyleptisiä ja kipua lievittäviä vaikutuksia.

Aineella on voimakas antikolinerginen vaikutus, koska se kykenee estämään kolinergisiä reseptoreita. Sedaatio johtuu affiniteetista H1-histamiinireseptoreihin. Samanaikaisesti amitriptyliinillä on alfa-salpaajan ominaisuudet.

Lääkkeen lisäkomponentit tableteissa: selluloosa (mikrokiteinen), talkki, laktoosi, magnesiumstearaatti, tärkkelys (hyytelöity), piidioksidi, kinoliiniväriaine (keltainen). Apuaineosat antavat lääkkeen tablettimuodon muodon ja konsistenssin ja stabiloivat pääaineen.

1 ml amitriptyliini-injektioliuosta sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta. Apuaineet nestemäisessä muodossa: vesi, kaustinen sooda, natriumkloridi, bentsetooniumkloridi.

Missä muodossa se tuotetaan

Amitriptyliiniä on saatavana tabletteina, dražeina ja liuoksena lihaksensisäisiin injektioihin.

Amitriptyliinitabletit ovat pyöreitä, kaksoiskuperia, kalvopäällysteisiä, keltaisia.

Pharmodynamics

Amitriptyliinin antidepressiivinen vaikutus saadaan aikaan normalisoimalla serotoniinin määrä ja norepinefriinin pidättäminen estämällä niiden uudelleenabsorptio. Lääkkeen pitkäaikainen anto johtaa serotoniinin, beeta-adrenergisten reseptoreiden aktiivisuuden heikkenemiseen, varmistaa hermoimpulssien normaalin siirron, palauttaa hermojärjestelmän tasapainon.

Amitriptyliini-arvosteluista potilaita, jotka ovat käyttäneet lääkettä, on ominaista nopeaksi keinoksi levittää levottomuutta, uneliaisuutta, lopettaa paniikkikohta, normalisoida mieliala ja uni. Masennuslääke havaitaan 3 viikon kuluessa antamisen aloittamisesta.

Trisyklisen masennuslääkkeen estävä vaikutus histamiini-reseptoreihin tarjoaa sedatiivisen ja hypnoottisen vaikutuksen lääkkeelle. Tätä ominaisuutta hoidon varhaisvaiheissa pidetään positiivisena ominaisuutena, ja pitkäaikaisessa terapiassa se johtuu ei-toivotuista sivuvaikutuksista..

Amitriptyliinin mahahaavan vastainen vaikutus johtuu sedatiivisesta ja antikolinergisestä vaikutuksesta maha-suolikanavan reseptoreihin.

Tehokkuutta enureesissa saa aikaan sulkijalihaksen lihasteiden lisääntyminen ja virtsarakon rentoutuminen (mikä lisää sen venytyskykyä) sekä eturauhanen lihakset. Kipu lievittää vaikutusta opiaattireseptoreihin ja monoamiini-välittäjäaineiden (etenkin serotoniinin) pitoisuuksiin keskushermostossa.

Hermostuneiden syömishäiriöiden toimintamekanismia ei tunneta täysin, mutta se on samanlainen kuin masennus. Amitriptyliinin vaikutus bulimiassa havaitaan masennuksella ja sen puuttuessa. Lisäksi syömiskäyttäytymisen ja neurologisten oireiden korjaus voi tapahtua toisistaan ​​riippumatta.

farmakokinetiikkaa

Amitriptyliini imeytyy voimakkaasti, sen hyötyosuus saavuttaa 60% ja jotkut aktiiviset metaboliitit - 70%. Vaikuttavan aineen huippupitoisuus veressä saavutetaan 2 - 7 tunnissa kerta-annoksen jälkeen. Lihaksensisäisellä injektiolla maksimipitoisuus veressä on korkeampi ja saavutetaan nopeammin.

Amitriptyliini voittaa veri-aivo-, histohematogeeniset ja istukan esteet, ja sitä esiintyy rintamaitoissa pitoisuuksina, jotka ovat lähellä plasmaa. Lääkeaineenvaihdunta tapahtuu maksasoluissa, joilla on merkittävä "ensikierron vaikutus" ja aktiivisten ja inaktiivisten metaboliittien muodostuminen.

Amitriptyliinin puoliintumisaika voi kestää 28 tuntia, mutta keskimäärin enintään 10 tuntia. Nortriptyliini on tärkein metaboliitti, jota esiintyy veressä jopa 7 päivän ajan. Täydellinen eliminaatio kestää 14 päivää.

hakemus

Amitriptyliini-arvosteluita lääkkeitä käyttäneiltä potilailta suositellaan ottamaan tiukasti ohjeiden mukaisesti: pureskelematta, aterian aikana tai heti sen jälkeen, juomalla tabletteja runsaalla määrällä nestettä.

Tällä tavalla mahalaukun limakalvon ärsytyksen riskiä voidaan vähentää merkittävästi. Eri olosuhteet vaativat erilaista hoitoa. Alle 30 päivän kurssit ovat tehottomia. Masennuslääkehoito kestää useimmiten useista kuukausista useisiin vuosiin.

Ennen hoidon aloittamista verenpainetta tarkkaillaan. Hoidon aikana veriarvoa seurataan. Tilan laboratoriovalvonta on pakollista kaikissa kuumeissa, kurkkukipuissa ja flunssamaisissa tiloissa. Pitkäaikaisia ​​hoitojaksoja suoritetaan säännöllisesti seuraamalla sydän- ja verisuonijärjestelmän (jäljempänä - CVS) ja maksan toimintaa.

Lääkkeen käyttöä pidetään sopimattomana yli 30 päivän ajan ilman, että tila paranee näkyvästi.

Alle 18-vuotiaille

Lääke on hyväksytty lasten hoitoon tietyin rajoituksin:

• nimitys on vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille potilaille;
• enureesista 6-10-vuotiaille lapsille, ennen nukkumaanmenoa määrätään enintään 20 mg lääkettä;
• kymmenestä vuodesta 16 vuoteen, määrä lasketaan suhteesta 5 mg ainetta painokiloa kohti, mutta enintään 50 mg päivässä;
• Alle 12-vuotiaiden lasten huomiota, käyttäytymistä, hyperaktiivisuutta, ahdistusta, masennusta ja fobioita koskevista rikkomuksista on annettava 10–30 mg / vrk. tai laske päiväannos painosta riippuen (1-5 mg / kg). Hyväksytään osittain jopa 3 kertaa päivässä;
• murrosikäisillä Amitriptyliinin annosta saa lisätä 100 mg: aan / vrk.

Masennuslääkevaikutuksen piirre mielenterveys- ja masennusta aiheuttavissa lapsissa on itsemurha-taipumusten lisääntyminen. Nimitys tehdään ottaen huomioon itsemurha riski, punnitsemalla hoidon mahdolliset haitat ja hyödyt.

Aikuisille

Ensimmäinen masennusmäärä Amitriptyliini annostellaan pienellä annoksella. Ikä, painon ja tilan vakavuuden mukaan määrätä 25 tai 50 mg lääkettä kerran yöllä.

Seuraavan 6 päivän aikana annos nostetaan vähitellen määrättyyn annokseen (150-200 mg) jakamalla se kolmeen annokseen. Jos 15 päivässä ei ole merkittävää positiivista dynamiikkaa, päivittäinen annos nostetaan 300 mg: aan. Hoito suoritetaan muuttumattomana, kunnes oireet häviävät, ja sitten annosta pienennetään.

Amitriptyliinin käytön ominaisuudet:

• alkoholi on suljettu pois koko hoidon ajan;
• nouse varovasti alttiista asennoista;
• älä määrää amitriptyliiniä aikaisemmin kuin 2 viikkoa minkään MAO-estäjän ottamisen jälkeen;
• yli 150 mg: n vuorokausiannoksella kouristusaktiivisuuden todennäköisyys kasvaa;
• Kun pitkäaikainen hoito keskeytetään, tapahtuu "vieroitusoireyhtymä".

Minkä tahansa sukupolven jatkuvan, kroonisen kivun hoidossa migreenikohtausten estämiseksi maha- ja pohjukaissuolihaavojen hoidossa puolet annoksesta on määrä 10-25 mg, enintään 100 mg päivässä, suurin osa annoksesta otetaan ennen nukkumaanmenoa..

Akuutit olosuhteet alkoholin lopettamisessa ja skitsofrenian psykoosi lopetetaan päivittäisellä 100 mg: n annoksella, joka otetaan yöllä. Jatkohoidon kesto määritetään hoitava lääkäri.

Raskaana oleville

Koska vaikuttava aine tunkeutuu helposti kaikkiin kehon nesteisiin, Amitriptyliinin käyttö raskauden aikana ei ole toivottavaa. Hoitokeino määrätään äärimmäisissä tapauksissa, jos mahdollinen hyöty ylittää merkittävästi sikiölle mahdollisesti aiheutuvat haitat.

Imettämisen aikana lääkettä käyttäneiden potilaiden arvostelujen mukaan amitriptyliini aiheuttaa suoliston koliikkia, hengenahdistusta, liiallista uneliaisuutta, vapinaa ja kouristuksia vastasyntyneillä. Sen vuoksi trisyklisiä masennuslääkkeitä on kielletty imetyksen ja ruokinnan aikana.

Jos lääke on kiireellisesti otettava raskauden aikana, se poistetaan vähitellen 6-7 viikkoa ennen odotettua syntymäaikaa. Muuten vastasyntyneillä voi olla "vieroitusoireyhtymä".

Vanhuksille

Amitriptyliiniä käytetään varoen vanhemmilla potilailla. Iäkkäät potilaat löytävät todennäköisemmin haittavaikutuksia terapiaan lääkepsykoosin, öisen ahdistuksen muodossa. Kun lääkitys lopetetaan, haittavaikutukset katoavat itsestään muutamassa päivässä..

Iäkkäiden käyttäytymisen, huomion ja masennuksen lieviä rikkomuksia varten Amitriptyliiniä määrätään poikkeaman vakavuudesta, iästä ja samanaikaisista sairauksista riippuen. Tabletit otetaan päivittäin yöllä annoksina 25 - 100 mg. Vaikutuksen saavuttamisen jälkeen päivittäinen annos lasketaan 10-50 mg: aan.

CVS: n samanaikaisten sairauksien kanssa koko hoidon ajan on tarpeen kontrolloida verenpainetta, sykettä ja säännöllistä EKG: tä..

Vasta

Lääkkeellä on voimakas vaikutus, joten sillä on tiukat vasta-aiheet maahantulolle ja joukko suhteellisia rajoituksia.

Amitriptyliinihoito on ehdottoman vasta-aiheinen seuraavissa tiloissa:

1. Yliherkkyys koostumuksen kaikille aineille.
2. Levitä samanaikaisesti MAO: n kanssa ja 2 viikkoa niiden saannin päättymisen jälkeen.
3. Akuutti huume- tai alkoholimyrkytys.
4. Sydänjohtamishäiriöiden vakavat muodot.
5. Sydäninfarktin akuutti ajanjakso.
6. Glaukooma (kulmasulkeutuminen).
7. Imetysjakso.
8. Ikä jopa 6 vuotta.

Koska tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia, lääkettä on kielletty ottamasta galaktoosi-intoleranssin, hiilihydraattien heikentyneen imeytymisen suolistossa (imeytymishäiriö), laktaasin puutoksen vuoksi.

Amitriptyliiniä käytetään varoen ja jatkuvassa lääkärin valvonnassa tällaisiin rikkomuksiin:

• kaikki CVS-sairaudet;
• hematopoieesin riittämättömyys;
• munuaisten / maksan vajaatoiminta;
• kohonnut silmänpaine;
• suolen liikkuvuuden ja avoimuuden loukkaaminen;
• vähentynyt virtsarakon ääni ja virtsaretentio;
• eturauhasen adenooma (BPH);
• keuhkoastma;
• tyreotoksikoosi;
• tahti.

Amitriptyliini-arvosteluita potilailta, jotka ovat käyttäneet lääkettä, kuvataan lääkkeeksi, joka vaatii erityistä hallintaa skitsofrenian ja bipolaaristen häiriöiden taustalla psykoosien mahdollisen spontaanin aktivoitumisen takia. Epilepsian yhteydessä kouristusoireyhtymä pahenee.

yliannos

Oireet yksittäisten tehokkaiden Amitriptyliini-annosten ylittämisestä eri elimistä ja järjestelmistä:

1. CNS: hallusinaatiot, stupor, ahdistus, hajaantuminen, lihasjäykkyys, patologiset tahattomat liikkeet, epileptinen oireyhtymä.
2. CVS: hypotensio, sydämen rytmihäiriöt, A-B-salpaus, akuutti sydämen vajaatoiminta, sokki, sydämenpysähdys.
3. Muut: oksentelu, ihon syanoosi, hengenahdistus, liikakasvu, dilateritut pupillit, hikoilu, vähentynyt virtsanerottuminen, anuria.

Oireet alkavat 4 tunnin kuluessa suuren annoksen masennuslääkkeen ottamisesta, huiput 24 tunnin sisällä ja voivat kestää jopa 6 päivää. Yliannostuksen ensimmäisessä merkissä kiireellinen sairaalahoito on osoitettu..

Hoito koostuu mahahuuhteesta, sorbenttien saannista ja oireiden lievittämisestä. Vaikutusolosuhteet lievitetään tehohoitoyksikössä. Hemodialyysi ja diureesi ovat tehottomia. Potilaan tilaa tarkkaillaan vähintään 5 päivän ajan. Uusiutumiset ovat mahdollisia 48 tunnin kuluttua, joskus myöhemmin.

Sivuvaikutukset

Amitriptyliini-arvosteluita potilaita käyttäviltä potilailta kuvataan tehokkaaksi masennuslääkkeeksi, jolla on paljon ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Masennuslääkkeen ottamisen pääasiallisena epämiellyttävänä seurauksena on vaikea suun kuivuminen, mikä on erityisen epätoivottua ikääntyneille potilaille, joilla on virtsaamisvaikeuksia ja munuaisten toimintaa..

Lisäksi potilaat ovat usein huolissaan uneliaisuudesta päivällä, väsymyksestä, tunnekuurosta "kuuroisuudesta", hajaantumisesta, joka on ominaista kaikille sedatiivisille masennuslääkkeille..

Muut, vakavammat Amitriptyliinin käytön sivuvaikutukset ilmenevät harvemmin, luonteeltaan usein annoksesta riippuvaisia ​​tai ilmenevät yli 2 kuukauden kursseilla.

Lääkkeen sivuvaikutukset:

• näön defokusointi, laajentuneet pupillit, takykardia, delirium ja hallusinaatiot, suolen tukkeuma, virtsan häiriöt;
• pyörtyminen, ärtyneisyys, mania, ahdistus, eri lihasryhmien vapina, niiden nykiminen tai halvaus, painajaiset, muistin heikentyminen ja keskittymiskyvyttömyys;
• takykardia, "sydämentykytys", hypotensio, muutokset kardiogrammissa potilailla, joilla ei ole sydämen patologioita, kontrolloimattomia verenpaineen hyppyjä, sydämen johtavuuden estämistä;
• maunmuutokset, maksan vajaatoiminta, hepatiitti, keltaisuus, pahoinvointi, närästys, ripuli, oksentelu, näihin vaikutuksiin liittyvä hallitsematon ruokahalunmuutos (lisääntyminen tai katoaminen), painon nousu tai menetys;

Endokriininen järjestelmä voi reagoida hoitokuuriin sellaisilla oireilla: kiveten turvotus, rintarauhasten laajentuminen, vähentynyt libido tai sen merkittävä lisääntyminen, tehoongelmat.

Hoidon äkillisen keskeyttämisen oireet (vieroitusoireyhtymä):

• ärtyneisyys, yliherkkyys;
• ripuli, oksentelu, pahoinvointi;
• päänsärky, lihaskipu;
• unihäiriöt, epätyypilliset tai painajaiset.

Allergisia sivuvaikutuksia ovat: ihottuma, turvotus, kutina, ihon ja silmien herkkyys auringolle. Tinnitus, turvonneet imusolmukkeet, hiustenlähtö, tiheä virtsaaminen, kuume ovat harvinaisia ​​ilmiöitä Amitriptyliinihoidon aikana..

Huumeiden yhteisvaikutukset

Amitriptyliinin yhteinen vastaanotto minkä tahansa alkoholipitoisten juomien kanssa masentaa keskushermostoa, vähentää merkittävästi painetta ja masentaa hengityskeskusta. Kehon herkkyys alkoholille kasvaa hoidon aikana.

Lääke on ehdottomasti yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa aiheuttaen hyperpyreksiaa, kontrolloimatonta verenpaineen nousua, vakavia kouristuksia, jopa kuolemaan asti.

Yhteisvaikutukset lääkeryhmien ja yksittäisten lääkkeiden kanssa:

1. Antikolinergisten lääkkeiden (parkinsonismin, antihistamiinien, atropiinin, amantadiinin) kanssa - kaikkien sivuvaikutusten riski kasvaa.
2. Antikolinergisillä aineilla (bentsodiatsepiini, fenotiatsiini) - vaikutuksen molemminpuolinen tehostaminen, lisääntyneet kouristus- ja pahanlaatuiset neuroleptiset oireyhtymät.
3. Antikonvulsantteilla - heikentynyt tehokkuus, keskushermoston masennus, kouristukset.
4. Epäsuorat antikoagulantit - lisäävät veren ohentamista.
5. Simetidiinillä, fluoksetiinilla ja fluvoksamiinilla puoliintumisaika pidentyy, amitriptyliini-intoksikaation riski kasvaa (annosta tulisi pienentää 20-50%).
6. Oraalisten ehkäisyvalmisteiden, nikotiinin, barbituraattien, fenytoiinin, karbamatsepiinin kanssa pitoisuus plasmassa laskee heikentyessä Amitriptyliinin tehokkuuteen. Estrogeenia sisältävät lääkkeet lisäävät masennuslääkkeen hyötyosuutta.
7. Asetaaldehydrogenaasin estäjillä (esimerkiksi disulfiraami) - provosoi sekaannusta koomaan (delirium).
8. Benatidiinin, guanetidiinin, klonidiinin, reserpiinin ja metyylidopan kanssa amitriptyliini vähentää niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.
9. Amitriptyliinin kanssa otetuilla rytmihäiriölääkkeillä (kuten kinidiini) on päinvastainen vaikutus, mikä häiritsee sydämen rytmiä.

Amitriptyliini vähentää alfa-salpaajien, fenytoiinin, tehokkuutta ja voi pahentaa masennuksen kulkua, joka esiintyy glukokortikosteroidihoidon aikana. Tyretoksikoosin hoitoon tarkoitetut lääkkeet lisäävät agranulosytoosin riskiä.

Lääke on yhteensopimaton epinefriinin, norepinefriinin, efedriinin, fenyyliefriinin, pimotsidin, probukolin, kilpirauhashormonien kanssa, aiheuttaen vakavia rytmihäiriöitä, takykardiaa, hypertensiivistä kriisiä. Antikolinergisten ja psykoosilääkkeiden kanssa on liiallisen kuumeen riski (yli +41,5 ° C)..

Varastointiolosuhteet ja -jaksot

• Lääke tulee säilyttää alkuperäispakkauksessa kuivassa, pimeässä paikassa. Lämpötilan ei tulisi ylittää + 25 ° С. Pitää poissa lasten ulottuvilta.
• Jos Amitriptyliini säilytetään oikein, se säilyttää lääkeominaisuutensa 3 vuoden ajan. Tämän ajan kuluttua lääkkeen käyttö on kielletty..
• Lääke jaetaan reseptillä.

Apteekkeista luopumisen ehdot

Lääke voidaan ostaa vain lääkärin ohjeiden mukaan. Lääkkeen resepti pysyy apteekissa. Lääkärin varmentama lomake säilytetään 3 kuukautta myynnin seuraamiseksi.

analogit

Amitriptyliini-katsaukset lääkettä käyttäneiltä potilailta on karakterisoitu luotettaviksi kiireellisen hoidon välineiksi akuuteissa tiloissa ja kroonisten patologioiden pitkäaikaishoidossa. Mutta trisyklisiin masennuslääkkeisiin liittyvien haittavaikutusten lukumäärä ja yksittäisten reaktioiden arvaamattomuus pakottaa meidät usein valitsemaan korvaavan lääkkeen..

Tärkeimmät analogit:

1. Saroten on vaikuttavan aineen mukaan Amitriptyline-lääkeaineanalogi. Sitä valmistavat ulkomaiset lääkeyhtiöt, ja sillä on lievempi vaikutus kehoon. Kaikki indikaatiot Amitriptyliinin nimittämisestä ovat päteviä Sarotenin käytön yhteydessä, mutta haittavaikutukset siihen ilmenevät paljon harvemmin. Lääkkeiden annokset ja vasta-aiheet ovat samanlaiset.
2. Novo-tryptin (Damilen) on Amitriptyliinin rakenteellinen analogi, jonka vaikutus perustuu samaan tehoaineeseen. Lääke valmistetaan Venäjällä ja Kanadassa. Kaikki Amitrypsiinimerkinnät ovat kelvollisia Novo-trypsiinille, ja sivuvaikutukset eivät ole yhtä ilmeisiä. Usein määrätty lääke lasten, ikääntyneiden potilaiden hoitoon, tarvittaessa raskauden aikana (vain II raskauskolmanneksesta).
3. Anafranili on myös aine trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmästä. Se on tehokas ahdistuneisuushäiriöiden, paniikkikohtausten, masennuksen, psyykkisen ja motorisen hidastumisen kannalta. Lääkkeellä on paljon vähemmän vasta-aiheita: imetyskausi, infarktin jälkeinen tila, allergia komponenteille, ikä jopa 5 vuotta. Vakavimmat sivuvaikutukset ovat takykardia, verenpaine, ihottuma ja kutina.
4. Doksepiini on lääke masennuksen, maanis-depressiivisen psykoosin, hypokondrian, ahdistuksen hoitoon. Se on Amitripsilinin "kevyt versio", joka eroaa siitä rakenteellisesti vain yhdellä ylimääräisellä happiatomilla. Lääke osoittaa itsensä hyvin paniikkikohtausten lievittämisessä ja unihäiriöiden hoidossa. Toisin kuin Amitriptyliini, sillä on enemmän antihistamiiniaktiivisuutta, mutta vähemmän psykoanaleptisia ominaisuuksia..
5. Melipramine. Lääkkeen vaikuttava aine on imipramiinihydrokloridi, yksi ensimmäisistä trisyklisistä masennuslääkkeistä. Määritä lääke samoihin käyttöaiheisiin, mukaan lukien enureesi ja krooninen kipu. Lääkkeellä on suuri stimuloiva vaikutus, toisin kuin Amitriptyliinin sedatiivisella vaikutuksella, joten sitä käytetään aamulla. Joillakin potilailla melipramiini ei aiheuta sivuvaikutuksia, muuten masennuslääkkeiden reaktiot ovat samanlaiset.

Amitriptyliini on saanut positiivisia arvosteluja potilailta, jotka ovat käyttäneet lääkettä monien vuosien ajan sen nopeasta toiminnasta ja saatavuudesta. Lääkkeellä ei ole analogia ilman sivuvaikutuksia, joten monimutkaisista lääkevaikutuksista ja mahdollisista epämiellyttävistä seurauksista huolimatta sitä edelleen määrätään ja käytetään moniin sairauksiin.

Artikkelin suunnittelu: Vladimir Suuri

amitriptyliini

Amitriptyliini: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Amitriptyline

ATX-koodi: N06AA09

Vaikuttava aine: amitriptyliini (amitriptyliini)

Valmistaja: ZAO ALSI Pharma (Venäjä), OOO Ozon (Venäjä), OOO Sintez (Venäjä), Nikomed (Tanska), Grindeks (Latvia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 27 ruplaa.

Amitriptyliini on masennuslääke, jolla on selkeät sedatiiviset, bulbilääkeiset ja mahahaavan vastaiset vaikutukset.

Julkaisumuoto ja koostumus

Lääke vapautuu liuoksen ja tablettien muodossa..

Tabletit ovat kaksoiskuperia, pyöreitä, keltaisia, kalvopäällysteisiä.

Valmisteen vaikuttava aine on amitriptyliinihydrokloridi. Apukomponentit tableteissa ovat:

• Laktoosimonohydraatti;
• Kalsiumstearaatti;
• Maissitärkkelys;
• Kolloidinen piidioksidi;
• Gelatiini;
• Talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke, joka kuuluu hermosolujen monoamiinin imeytymisen ei-selektiivisten estäjien ryhmään. Sille on ominaista voimakas sedatiivinen ja tyanaanaleptinen vaikutus..

Lääkkeen masennuslääkemekanismi johtuu katekoliamiinien (dopamiini, norepinefriini) ja serotoniinin käänteisen neuronaalisen imeytymisen estämisestä keskushermostoon. Amitriptyliinillä on muskariinisten kolinergisten reseptorien antagonistin ominaisuudet perifeerisessä ja keskushermostossa, sille on tunnusomaista myös perifeerinen antihistamiini, johon liittyy H₁-reseptorit ja antiadrenergiset vaikutukset. Aineella on anti-neuralginen (keskimääräinen kipulääke), anti-bulimic- ja haavaumia estävä vaikutus, ja se auttaa myös poistamaan vuoteiden kastumisen. Masennuslääke kehittyy 2–4 viikossa käytön aloittamisesta.

farmakokinetiikkaa

Amitriptyliini imeytyy kehoon voimakkaasti. Suun kautta annettuna sen maksimipitoisuus saavutetaan noin 4–8 tunnissa ja on yhtä suuri kuin 0,04–0,16 μg / ml. Tasapainopitoisuus määritetään noin 1–2 viikkoa hoidon alkamisen jälkeen. Amitriptyliinin pitoisuus veriplasmassa on pienempi kuin kudoksissa. Aineen biologinen hyötyosuus, riippumatta sen antotavasta, vaihtelee välillä 33 - 62%, ja sen farmakologisesti aktiivinen metaboliitti nortriptyliini vaihtelee 46 - 70%. Jakautumistilavuus on 5-10 l / kg. Amitriptyliinin terapeuttiset veren konsentraatiot, joiden teho on osoitettu, ovat 50 - 250 ng / ml, ja samat arvot Nortriptyliinin aktiiviselle metaboliitille ovat 50 - 150 ng / ml..

Amitriptyliini sitoutuu plasmaproteiineihin 92-96%, ylittää histohematologiset esteet, mukaan lukien veri-aivoesteen (sama koskee nortriptyliiniä) ja istukan, ja määritetään myös rintamaitoon plasman kaltaisissa pitoisuuksissa..

Amitriptyliini metaboloituu pääasiassa hydroksylaatiolla (CYP2D6-isoentsyymi vastaa siitä) ja demetylaatiolla (prosessia hallitsevat isoentsyymit CYP3A ja CYP2D6) muodostamalla myöhemmin konjugaatteja glukuronihapon kanssa. Metabolismille on ominaista merkittävä geneettinen polymorfismi. Tärkein farmakologisesti aktiivinen metaboliitti on sekundaarinen amiinin Nortriptyline. Cis- ja trans-10-hydroksinkortriptyliinin sekä cis- ja trans-10-hydroksiamitriptyliinin metaboliiteilla on aktiivisuusprofiili, joka on melkein samankaltainen kuin Nortriptyline, mutta niiden vaikutus on vähemmän ilmeinen. Amitriptyliini-N-oksidia ja demetyyli -ortriptyliiniä määritetään veriplasmassa vain pieninä pitoisuuksina, ja ensimmäisellä metaboliitilla ei juuri ole farmakologista vaikutusta. Amitriptyliiniin verrattuna kaikille metaboliiteille on ominaista huomattavasti vähemmän ilmeinen m-kolinerginen estävä vaikutus. Hydroksylaationopeus on tärkein tekijä, joka määrää munuaispuhdistuman ja vastaavasti veren plasmapitoisuuden. Pienellä prosentilla potilaista on geneettisesti määritetty hydroksylaation nopeuden lasku.

Amitriptyliinin puoliintumisaika plasmassa on 10 - 28 tuntia amitriptyliinille ja 16 - 80 tuntia nortriptyliinille. Vaikuttavan aineen kokonaispuhdistuma on keskimäärin 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptyliini erittyy pääasiassa virtsaan ja ulosteeseen metaboliittien muodossa. Noin 50% annetusta lääkeannoksesta erittyy munuaisten kautta 10-hydroksi-amitriptyliinin muodossa ja sen konjugaattina glukuronihapon kanssa, noin 27% erittyy 10-hydroksi-nortriptyliinin muodossa ja alle 5% amitriptyliinistä erittyy Nortriptyline-muodossa ja muuttumattomana. Lääke erittyy kokonaan elimistöstä 7 päivän kuluessa..

Iäkkäillä potilailla amitriptyliinin metabolinen nopeus laskee, mikä johtaa lääkkeen puhdistuman vähentymiseen ja puoliintumisajan pitenemiseen. Maksan toimintahäiriöt voivat aiheuttaa metabolisten prosessien hidastumisen ja amitriptyliinin pitoisuuden lisääntymisen veriplasmassa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla nortriptyliinin ja amitriptyliinin metaboliittien erittyminen hidastuu, mutta metaboliset prosessit ovat samanlaiset. Koska amitriptyliini sitoutuu hyvin veriplasmaproteiineihin, sen poistaminen kehosta dialyysillä on melkein mahdotonta..

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan amitriptyliiniä määrätään tahdosta, reaktiivisesta, endogeenisestä, lääkinnällisestä masennuksesta sekä alkoholin väärinkäytön taustalla olevasta masennuksesta, orgaanisista aivovaurioista, joihin liittyy unihäiriöitä, levottomuutta, ahdistusta..

Amitriptyliinin käytön indikaatiot ovat:

• Skitsofreeniset psykoosit;
• Emotionaaliset sekalaiset häiriöt;
• Käyttäytymishäiriöt;
• Yöllinen enureesi (muu kuin sen, jonka aiheuttaa virtsarakon matala ääni);
• Bulimia nervosa;
• Krooninen kipu (migreeni, epätyypillinen kasvojen kipu, kipu syöpäpotilailla, posttraumaattinen ja diabeettinen neuropatia, reumaattinen kipu, postherpeettinen neuralgia).

Lääkettä käytetään myös maha-suolikanavan haavaumiin, päänsärkyjen lievittämiseen ja migreenin estämiseen.

Vasta

• Sydänlihaksen johtavuuden rikkomukset;
• Vaikea verenpaine;
• Akuutit munuais- ja maksasairaudet;
• Virtsarakon atonia;
• Eturauhasen liikakasvu;
• Halvaantunut suolen tukos;
• yliherkkyys;
• Raskaus ja imetys;
• Ikä jopa 6 vuotta.

Amitriptyliinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Amitriptyliinitabletit on nieltävä pureskelematta.

Aloitusannos aikuisille on 25-50 mg, lääke otetaan yöllä. 5-6 päivän ajan annostusta nostetaan, nostetaan 150-200 mg: aan / päivä, ne kulutetaan 3 annosta.

Amitriptyliinin käyttöohjeet osoittavat, että annosta nostetaan 300 mg: aan / päivä, jos paranemista ei havaita 2 viikon kuluttua. Kun masennuksen oireet ovat hävinneet, annosta tulee pienentää 50–100 mg / päivä.

Jos potilaan tila ei parane 3–4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoitoa pidetään sopimattomana.

Iäkkäille potilaille, joilla on vähäisiä rikkomuksia, Amitriptyliini-tabletteja määrätään annoksella 30-100 mg / päivä, ja ne otetaan yöllä. Tilan parantamisen jälkeen potilaat saavat siirtyä minimiannokseen 25-50 mg / päivä.

Laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti lääke annetaan hitaasti annoksella 20 - 40 mg 4 kertaa päivässä. Hoito kestää 6-8 kuukautta.

Neurologisen kivun (mukaan lukien krooniset päänsärkyä) ja migreenin ehkäisyyn käytettävä lääke otetaan annoksella 12,5-100 mg / päivä.

Yöllisen enureesin saaneille 6-10-vuotiaille lapsille annetaan 10-20 mg lääkettä päivässä, yöllä, 11-16-vuotiaille lapsille - 25-50 mg / päivä.

Masennuksen hoidossa 6–12-vuotiailla lapsilla lääke määrätään annoksina 10–30 mg tai 1-5 mg / kg / vrk, murto-osan mukaan.

Sivuvaikutukset

Amitriptyliinin käyttö voi aiheuttaa näön hämärtymistä, heikentynyttä virtsaamista, suun kuivumista, silmänpaineen nousua, kehon lämpötilan nousua, ummetusta, funktionaalista suolitukosta.

Yleensä kaikki nämä sivuvaikutukset katoavat määrättyjen annosten pienentämisen tai potilaan totuttua lääkkeeseen..

Lisäksi lääkehoidon aikana voidaan havaita:

• Heikkous, uneliaisuus ja väsymys;
• ataksia;
• Unettomuus;
• Huimaus;
• painajaiset;
• Sekavuus ja ärtyneisyys
• Vapina;
• Motorinen levottomuus, hallusinaatiot, huonontunut huomio;
• parestesiat;
• Kouristukset;
• Rytmihäiriöt ja takykardia;
• Pahoinvointi, närästys, stomatiitti, oksentelu, kielen värimuutokset, epigastrinen epämukavuus;
• anoreksia;
• Lisääntynyt maksaentsyymien aktiivisuus, ripuli, keltaisuus;
• galactorrhea;
• Tehokkuuden muutos, libido, kiveten turvotus;
• Nokkosihottuma, kutina, purppura;
• Hiustenlähtö;
• Turvonneet imusolmukkeet.

yliannos

Eri potilailla reaktiot Amitriptyliinin yliannostukseen vaihtelevat huomattavasti. Aikuisilla potilailla yli 500 mg: n lääkkeen antaminen johtaa kohtalaiseen tai vaikeaan myrkytykseen. Amitriptyliinin ottaminen vähintään 1200 mg: n annoksella aiheuttaa kuoleman.

Yliannostusoireet voivat kehittyä nopeasti ja yhtäkkiä tai hitaasti ja huomaamatta. Ensimmäisten tuntien aikana havaitaan hallusinaatiot, levottomuuden, levottomuuden tai uneliaisuuden tila. Kun otetaan suuria annoksia Amitriptyliiniä, seuraavia havaitaan usein:

• neuropsykologiset oireet: hengityskeskuksen toiminnan häiriöt, keskushermoston jyrkkä masennus, kouristukset, tietoisuuden vähentyminen koomaan asti;
• antikolinergiset oireet: suoliston liikkuvuuden hidastuminen, mydriaasi, kuume, takykardia, kuivat limakalvot, virtsaretentio.

Yliannostuksen oireiden voimistuessa myös muutokset sydän- ja verisuonisysteemissä lisääntyvät ja ilmenevät rytmihäiriöinä (kammiovärinä, sydämen rytmihäiriöt, virtaavat kuten Torsade de Pointes, kammion takyarytmia). EKG osoittaa ST-segmentin masennusta, PR-ajan pidentymistä, T-aallon kääntymistä tai tasoittumista, QT-ajan pidentymistä, QRS-kompleksin laajenemista ja eriasteista sydämen sisäistä johtumien estämistä, joka voi edistyä kohonnut syke, matalampi verenpaine, suonensisäinen lohko, sydämen vajaatoiminta ja sydämenpysähdys.... QRS-kompleksin laajenemisen ja myrkyllisten reaktioiden vakavuuden välillä on korrelaatio akuutin yliannostuksen tapauksessa. Potilailla on usein oireita, kuten hypokalemia, metabolinen asidoosi, kardiogeeninen sokki, matala verenpaine, sydämen vajaatoiminta. Potilaan heräämisen jälkeen negatiiviset oireet ovat jälleen mahdollisia, ilmaistuna ataksiana, levottomuutena, hallusinaatioina, sekavuutena.

Terapeuttisena toimenpiteenä on välttämätöntä lopettaa amitriptyliinin käyttö. Fysostigmiinia suositellaan annettavaksi 1 - 3 mg 1 - 2 tunnin välein lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti, veden elektrolyyttitasapainon ylläpitämiseksi ja verenpaineen normalisoimiseksi, oireenmukaiseen hoitoon, nesteinfuusioon. On myös tarpeen seurata sydän- ja verisuonitautia, joka suoritetaan EKG: n avulla 5 päivän ajan, koska akuutin tilan uusiutuminen voi tapahtua 48 tunnin kuluttua tai myöhemmin. Mahahuuhtelun, pakotetun diureesin ja hemodialyysin tehokkuutta pidetään heikkona.

erityisohjeet

Lääkkeen masennuslääke kehittyy 14–28 päivää käytön aloittamisen jälkeen.

Ohjeiden mukaan tuotetta tulee käyttää varoen, kun:

• Keuhkoastma;
• Maaninen-depressiivinen psykoosi;
• Alkoholismi;
• Epilepsia;
• Luuytimen hematopoieettisen toiminnan tukahduttaminen;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• Angina pectoris;
• Sydämen vajaatoiminta;
• Silmänsisäinen verenpaine;
• Suljetun kulman glaukooma;
• Skitsofrenia.

Amitriptyliinihoidon aikana on kielletty ajaa autoa ja työskennellä mahdollisesti vaarallisilla mekanismeilla, jotka vaativat suurta huomiota ja alkoholin käyttöä.

Levitys raskauden ja imetyksen aikana

Amitriptyliinin käyttöä raskaana oleville naisille ei suositella. Jos lääkettä määrätään raskauden aikana, potilasta tulee varoittaa mahdollisista suurista riskeistä sikiölle, erityisesti raskauden kolmannella kolmanneksella. Trisyklisten masennuslääkkeiden käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella voi aiheuttaa vastasyntyneelle neurologisia häiriöitä. Vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät Nortriptyliiniä (amitriptyliinin metaboliitti) raskauden aikana, on uneliaisuutta, ja joillakin lapsilla on virtsanpidätystä.

Amitriptyliini määritetään rintamaitoon. Sen pitoisuuksien suhde rintamaitoon ja veriplasmaan on 0,4-1,5 imettävillä lapsilla. Lääkehoidon aikana on välttämätöntä lopettaa imetys. Jos jostain syystä tämä ei ole mahdollista, lapsen tilaa on seurattava huolellisesti, etenkin ensimmäisen 4 elämän viikon aikana. Lapsilla, joiden äidit kieltäytyvät lopettamasta imetystä, saattaa esiintyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

Käyttö lapsille

Masennuksesta ja muista mielenterveyden häiriöistä kärsivillä lapsilla, murrosikäisillä ja nuorilla (alle 24-vuotiailla) antidepressantit lisäävät plaseboon verrattuna itsemurha-ajatuksien riskiä ja voivat provosoida itsemurhakäyttäytymistä. Sen vuoksi suositellaan, että määrätään ampriptyliiniä harkitsemaan huolellisesti hoidon mahdollisia hyötyjä ja itsemurhavaaraa..

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Amitriptyliini voi johtaa huumepsykoosin kehittymiseen, pääasiassa yöllä. Lääkityksen lopettamisen jälkeen nämä ilmiöt häviävät muutamassa päivässä..

Huumeiden yhteisvaikutukset

Amitriptyliinin ja MAO-estäjien samanaikainen käyttö voi provosoida serotoniinioireyhtymän, johon liittyy liikakasvua, levottomuutta, myokloonusta, vapinaa, sekavuutta.

Amitriptyliini voi tehostaa fenyylipropanoliamiinin, epinefriinin, norepinefriinin, fenyyliefriinin, efedriinin ja isoprenaliinin vaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään. Tässä suhteessa ei ole suositeltavaa määrätä dekongestantteja, anestesiaa ja muita näitä aineita sisältäviä lääkkeitä yhdessä Amitriptyline-valmisteen kanssa..

Lääke voi heikentää metyylidopan, guanetidiinin, klonidiinin, reserpiinin ja betanidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä saattaa vaatia niiden annostuksen korjaamista.

Kun Amitriptyliiniä yhdistetään antihistamiinien kanssa, toisinaan havaitaan keskushermostoon kohdistuvan tukahduttavan vaikutuksen lisääntymistä ja ekstrapyramidaalireaktioita provosoivien lääkkeiden kanssa ekstrapyramidaalisten vaikutusten esiintyvyyden ja vakavuuden lisääntymistä..

Amitriptyliinin ja joidenkin psykoosilääkkeiden (etenkin sertindolin ja pimotsidin, samoin kuin sotalolin, halofantriinin ja sisapridin), antihistamiinien (terfenadiini ja astemitsoli) ja QT-ajan pidentävien lääkkeiden samanaikainen nauttiminen lisää rytmihäiriöiden diagnosoinnin riskiä. Antifungaaliset aineet (terbinafiini, flukonatsoli) lisäävät amitriptyliinin seerumipitoisuuksia parantaen siten sen toksisia ominaisuuksia. Myös sellaiset ilmenemismuodot kuin pyörtyminen ja kammiotakykardialle ominaisten paroksysmien kehittyminen (Torsade de Pointes).

Barbituraatit ja muut entsyymien indusoijat, erityisesti karbamatsepiini ja rifampisiini, kykenevät tehostamaan amitriptyliinin metaboliaa, mikä johtaa sen pitoisuuden alenemiseen veressä ja viimeksi mainitun tehon heikkenemiseen..

Yhdistettynä kalsiumkanavasalpaajiin, metyylifenidaattiin ja simetidiiniin, amitriptyliinille ominaisten metabolisten prosessien inhibointi, sen pitoisuuden nousu veriplasmassa ja toksisten reaktioiden esiintyminen.

Amitriptyliinin ja psykoosilääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä on pidettävä mielessä, että nämä lääkkeet tukahduttavat vastavuoroisesti toistensa aineenvaihduntaa, mikä auttaa vähentämään kouristusvalmiuden kynnysarvoa.

Kun amitriptyliiniä määrätään yhdessä epäsuorien antikoagulanttien (indandionin tai kumariinin johdannaisten) kanssa, viimeksi mainittujen antikoagulanttivaikutus voi lisääntyä.

Amitriptyliini voi pahentaa glukokortikosteroidilääkkeiden aiheuttamaa masennuksen kulkua. Yhdistelmähoito antikonvulsanttien kanssa voi lisätä masentavaa vaikutusta keskushermostoon, vähentää kouristusaktiivisuuden kynnysarvoa (suurina annoksina otettuna) ja johtaa viimeksi mainitulla annetun hoidon vaikutuksen heikkenemiseen..

Amitriptyliinin yhdistelmä tyretoksikoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa lisää agranulosytoosin riskiä. Potilailla, joilla on kilpirauhanen liikatoimintaa, tai potilailla, jotka käyttävät kilpirauhaslääkkeitä, rytmihäiriöiden riski kasvaa, joten on suositeltavaa olla varovainen, kun käytetään amitriptyliiniä tämän potilasryhmän potilailla..

Fluvoksamiini ja fluoksetiini voivat lisätä plasman amitriptyliinipitoisuutta, mikä saattaa vaatia viimeksi mainitun annoksen pienentämistä. Kun tätä trisyklistä masennuslääkettä määrätään yhdessä bentsodiatsepiinien, fenotiatsiinien ja antikolinergisten aineiden kanssa, joskus keskusvasta-antineroliset ja sedatiiviset vaikutukset lisääntyvät keskinäisesti ja lisäävät epileptisten kohtausten riskiä kouristuskynnyksen laskun vuoksi..

Estrogeenit ja estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet voivat lisätä amitriptyliinin hyötyosuutta. Tehokkuuden ylläpitämiseksi tai toksisuuden vähentämiseksi suositellaan pienentämään joko amitriptyliinin tai estrogeenin annosta. Joissakin tapauksissa he turvautuvat huumeiden lopettamiseen..

Amitriptyliinin yhdistelmä disulfiraamin ja muiden asetaldehydrogenaasin estäjien kanssa voi lisätä psykoottisten häiriöiden ja sekaannuksen riskiä. Kun lääke määrätään yhdessä fenytoiinin kanssa, viimeksi mainitun aineenvaihduntaprosessit inhiboituvat, mikä joskus johtaa sen toksisen vaikutuksen lisääntymiseen, johon liittyy vapina, ataksia, nystagmus ja hyperrefleksia. Amitriptyliinihoidon alussa fenytoiinia käyttävillä potilailla on välttämätöntä säätää viimeksi mainitun pitoisuutta veriplasmassa, koska sen metabolian tukahduttamisen riski on lisääntynyt. Sinun on myös seurattava jatkuvasti amitriptyliinin terapeuttisen vaikutuksen vakavuutta, koska sen annosta voidaan joutua säätämään ylöspäin.

Mäkikuismavalmisteet vähentävät amitriptyliinin maksimipitoisuutta veriplasmassa noin 20%, mikä johtuu tämän aineen metabolian aktivoitumisesta, joka suoritetaan maksassa käyttämällä isoentsyymiä CYP3A4. Tämä ilmiö lisää serotoniinioireyhtymän riskiä, ​​jonka yhteydessä amitriptyliinin annosta voi olla tarpeen säätää sen pitoisuuden määrittämisen tulosten perusteella veriplasmassa.

Amitriptyliinin ja valproiinihapon yhdistelmä vähentää amitriptyliinin puhdistumaa veriplasmasta, mikä saattaa lisätä amitriptyliinin ja sen metaboliitin nortriptyliinin pitoisuutta. Tässä tapauksessa on suositeltavaa tarkkailla jatkuvasti nortriptyliinin ja amitriptyliinin tasoa veriplasmassa, jotta tarvittaessa pienennettäisiin viimeksi mainitun annosta..

Suurien annosten amitriptyliini- ja litiumvalmisteiden ottaminen yli 6 kuukauden ajan voi provosoida sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ja kouristuskohtausten kehittymisen. Myös tässä tapauksessa neurotoksisen vaikutuksen merkit määritetään joskus, nimittäin: ajattelun hajoaminen, vapina, huono keskittyminen, muistin heikkeneminen. Tämä on mahdollista jopa nimittämällä amitriptyliini keskimääräisiksi annoksiksi ja normaaliksi litiumionien pitoisuudeksi veressä..

analogit

Amitriptyliini-analogit ovat: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline ja Vero-Amitriptyline.

Varastointiehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa, lasten ulottumattomissa, lämpötilassa 15-25 ° C.

Kestoaika 4 vuotta.

Apteekkeista luopumisen ehdot

Annostellaan reseptillä.

Arvostelut Amitriptyline

Lääkärit yleensä antavat positiivisia arvosteluja Amitriptyline, pitäen sitä hyvä masennuslääke. Monet potilaat valittavat kuitenkin lukuisista haittavaikutuksista hoidon aikana (suun kuivuminen, apatia, uneliaisuus). Huumeiden väärinkäyttö kehittyy myös joskus. Amitriptyliiniä tulisi käyttää vain asiantuntijan ohjeiden mukaan. On myös raportteja huumeen huumeellisesta vaikutuksesta.

Amitriptyliinin hinta apteekeissa

Amitriptyliinin arvioitu hinta tableteina, joiden annos on 10 mg, on 24-33 ruplaa ja annos 25 mg - 20-56 ruplaa (pakkaus sisältää 50 kappaletta). Lääkkeen hinta liuoksena vaihtelee 42-47 ruplasta (pakkaus sisältää 10 ampullia).