Amitriptyliini (Amitriptyliini) käyttöohjeet

Amitriptyliini kuuluu trisyklisiin masennuslääkkeisiin. Tämä on yksi luokansa aktiivisimmista edustajista. Amitriptyliiniä käytetään laajasti sen alhaisten kustannusten ja saatavuuden vuoksi useimmille potilaille.

Julkaisumuoto

Amitriptyliiniä on saatavana injektioliuosten, päällystettyjen ja päällystämättömien tablettien muodossa sekä myös pillereinä. Pitkävaikutteinen muoto (pitkävaikutteinen) valmistetaan kapselien muodossa.

Eri muotojen annostuksessa on eroja. Liuosta valmistetaan nopeudella 10 mg ainetta 1 ml: ssa, ampullina 1 ml ja 2 ml. Päällystämättömät tabletit sisältävät 25 mg aktiivista aineosaa, kuoressa - 10, 25, 50, 75 mg. Kapselit sisältävät 50 mg amitriptyliiniä.

Sävellys

Lääkkeen vaikuttava aine, vapautumisen muodosta riippumatta, on amitriptyliini. Apuaineet voivat vaihdella. Liuos sisältää injektionesteisiin käytettävää vettä ja monosakkaridia. Tabletit sisältävät laktoosia, selluloosaa, magnesiumia, natriumia, piitä ja titaaniyhdisteitä sekä povidonia. Pinnoitetut tabletit erottuvat tärkkelyksen, talkin, propeeniglykolin läsnäolosta. Kapselit sisältävät liivatetta ja väriaineita.

Vain vaikuttavalla aineella on vaikutusta kehoon, lääkkeen muilla komponenteilla ei ole lääkeaktiivisuutta. Lääke annostellaan tiukasti reseptin mukaisesti.

farmakologinen vaikutus

Amitriptyliini kuuluu trisyklisiin masennuslääkkeisiin. Tämä on yksi luokansa aktiivisimmista edustajista. Amitriptyliiniä käytetään laajasti sen alhaisten kustannusten ja saatavuuden vuoksi useimmille potilaille.

Amitriptyliinin terapeuttinen vaikutus perustuu useiden monoamiinien, pääasiassa norepinefriinin, dopamiinin ja serotoniinin, takaisinoton estämiseen. Yksinkertaistetussa versiossa tämä mekanismi näyttää tältä.

Aivojen hermosolut, joiden loppupäässä on monoamiinien prekursoreita, välittävät impulsseja muihin soluihin käyttämällä lueteltuja aineita. Kun impulssi kulkee, monoamiinit vapautuvat solusta synaptiseen rakoon ja lähettävät informaation toiseen soluun. Sitten he palaavat taas soluun - tätä prosessia kutsutaan takaisinottoksi - amitriptyliinin vaikutus kohdistuu siihen..

Norepinefriini, dopamiini ja serotoniini vastaavat mielialan parantamisesta, kivun vähentämisestä ja ahdistuksen vähentämisestä. Masennus on yksi monoamiinien puutteen ilmenemismuodoista. Amitriptyliini estää näiden aineiden takaisinoton, kun taas niiden määrä solujen välisessä synaptisessa halkeamassa kasvaa. Solu, johon monoamiinit eivät tule takaisin, alkaa syntetisoida intensiivisesti uusia. Tämä ei tapahdu heti, mikä selittää lääkkeen viivästyneen toiminnan. Mitä enemmän monoamineja neuroni tuottaa, sitä enemmän heistä menee toiseen neuroniin, sitä voimakkaampi tunnelma paranee.

Listattujen ominaisuuksien lisäksi amitriptyliinillä on vielä yksi - se vähentää autonomisen hermoston parasympaattisen ja osittain sympaattisen osan vaikutusta, johon liittyy suuri joukko sivuvaikutuksia.

viitteitä

Amitriptyliinin käyttö on perusteltua seuraavissa tapauksissa:

• Vakavan masennuksen masennus, mukaan lukien ahdistuskomponentti, levottomuus, levottomuus, hallusinaatiot;
• Alentunut mieliala aivojen orgaanisen patologian takia;
• Skitsofrenia masennusoireyhtymällä;
• Vakava kipuoireyhtymä erilaisissa somaattisissa patologioissa;
• Vakavat unihäiriöt;
• Vakavat syömishäiriöt;
• Yöllinen virtsainkontinenssi psykogeenisissä lapsissa;
• Ahdistus-foobiset häiriöt.

Profylaktisiin tarkoituksiin amitriptyliiniä voidaan käyttää potilailla, joilla on usein ja vaikeita migreenikohtauksia..

Vasta

Amitriptyliiniä, käyttöaiheesta riippumatta, ei määrätä, jos potilaalla on seuraavat sairaudet:

• Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• Dekompensoitu munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
• Sydäninfarkti alle kuukauden ikäinen;
• Viimeisen vaiheen hypertensiiviset sairaudet, joilla on suuri riski;
• glaukooma;
• Vakavat rytmihäiriöt, lokalisoinnin sydämen impulssin johtuminen;
• Eturauhasen adenooma;
• Ikä enintään 12 vuotta;
• Punaisen luuytimen sairaudet;
• Ruoansulatuskanavan minkä tahansa osan mahahaava;
• Allergiset reaktiot lääkkeen komponentteihin;
• Kaksisuuntainen mielialahäiriö maanisen oireyhtymän kanssa.

Raskaus ja imetys ovat vasta-aiheita suurten lääkeannoksien määräämiselle. Mahdollisuutta määrätä amitriptyliini lapsille ja raskaana oleville naisille on tutkittava erikseen.

Sivuvaikutukset

Koska tämä lääke vaikuttaa kehon eri rakenteisiin, mukaan lukien autonominen hermosto, sillä on suuri joukko sivuvaikutuksia. Autonominen hermosto säätelee kaikkien sisäelimien toiminnallista aktiivisuutta, joten amitriptyliinin alkuperäinen nimeäminen vaatii huolellista seurantaa kehon elintärkeiden toimintojen tilaa.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktio havaitaan usein. Se ilmenee paineen laskuna, pyörtymisellä hypotension taustalla, sykkeen lisääntymisessä ja impulssinjohtumisen tukkeumissa. Monet arviointien potilaat ilmoittavat maha-suolikanavan rikkomukset: suun kuivuminen, ummetus ja joskus pahoinvointi. Vastaanoton alussa monilla on oppilaiden laajentuminen, näkövamma, kyvyttömyys keskittyä aiheeseen.

Hoito parantaa usein uneliaisuutta, vähentynyttä keskittymistä, lisääntynyttä ruokahalua ja painonnousua. Vaihtoehto normista sitä käytettäessä on vähentynyt seksuaalinen halu, kyvyttömyys saavuttaa seksuaalista tyydytystä. Miehillä voi esiintyä rintojen suurenemista - gynekomastiaa.

Harvinaisissa tapauksissa herkkyyshäiriöt, polttavat tunteet ja indeksointi ihon alla ovat mahdollisia. Pienellä määrällä potilaita amitriptyliini estää punasolujen toimintaa vähentäen kaikkien verisolujen pitoisuutta.

Yksi vaarallisimmista sivuvaikutuksista on lisääntynyt itsemurhan riski. On suositeltavaa aloittaa lääkkeen ottaminen sairaalassa lääkärin valvonnassa. Ennen lääkkeen määräämistä sinun tulee varmistaa, että potilaalla ei ole itsemurha-ajatuksia. Jos kyseessä on kyseenalainen vastaus, määrää nykyaikaisempia ja turvallisempia lääkkeitä.

yliannos

Kun lääkkeen annos nousee yli 0,5 g, oireet saattavat osoittaa yliannostuksesta. Tässä tapauksessa on tietoisuuden masennus koomaan asti tai päinvastoin, jännitys hallusinaatioiden ja deliriumin kanssa. Jos sallittu annos ylitetään, sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa. Samanaikaisesti käytännöllisesti katsoen kaikilla potilailla on sydänsairauksia aina vakaviin rytmihäiriöihin saakka. Yli 1 g: n annokset voivat olla tappavia.

Yliannostustapauksissa potilas on välttämätöntä sijoittaa sairaalahoitoon tehohoidossa. Kun käytät lääkettä sisällä, sinun tulee tehdä mahahuuhtelu, peräruiske ja määrätä sorbenttit. Sitten - aloita vieroitus ja oireenmukainen hoito. Jos injektioreitti on annettu, mahahuuhtelua ja sorbentteja ei tule määrätä. Jos potilas joi enemmän kuin määrätty annos, mutta patologisia reaktioita ei havaita, potilaan tarkka tarkkailu päivän aikana on välttämätöntä.

Annostusohjelma

Amitriptyliinin annos valitaan kullekin potilaalle erikseen. Tiedetään, että pienillä annoksilla aineella ei käytännössä ole terapeuttista vaikutusta. Keskimääräisillä annoksilla on stimuloiva vaikutus, suurilla annoksilla on sedatiivinen vaikutus. Tätä tietoa käytetään valittaessa annostusohjelmaa..

Ensin määrätään 50 mg lääkettä kerran päivässä, sitten kutakin annosta lisätään vähitellen 25 mg: lla. Keskimääräisen terapeuttisen annoksen katsotaan olevan 200 mg, mutta tarvittaessa sitä voidaan suurentaa tai vähentää. Pitoisuusvälit, jotka johtavat kiehtovaan ja sedatiiviseen vaikutukseen, ovat jokaiselle potilaalle yksilölliset. Lääkkeen vaikutus voidaan havaita vähintään kaksi viikkoa antamisen aloittamisesta..

Käyttöohjeet

Lääke otetaan kerran tai kahdesti päivässä aterian jälkeen. Päivittäinen annos jaetaan tasan annoksiin. Jos lääke otetaan kerran päivässä, sinun tulee juoda se illalla illallisen jälkeen. Hoidon aikana on kielletty ajaa ajoneuvoja, tehdä työtä, joka vaatii jatkuvaa huomion keskittymistä. Kun lääkityksen käyttö lopetetaan jyrkästi, vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista. Amitriptyliinin vetäytymismenettelyä on tarpeen selventää edelleen.

Trisyklistä masennuslääkettä ei tule yhdistää alkoholiin. On vaarallista juoda alkoholia sekä ennen pillerin ottamista että sen hyödyistä. Lisätietoja amitriptyliinin ja alkoholin vuorovaikutuksesta. Lisäksi amitriptyliinin ottaminen MAO-estäjien, muiden trisyklisten masennuslääkkeiden, parkinsonismin vastaisten lääkkeiden ja ganglionisalpaajien kanssa on kielletty. Lääkärin tulee olla varovainen ottaessaan SSRI-lääkkeitä, trankvilisaattoreita, neuroleptikoja ja adrenomimeettejä.

analogit

Amitriptyliini ei ole vain lääkkeen nimi, vaan myös vaikuttava aine. On olemassa analogisia toiminimiä, joissa pääaineena on yrityksen nimi, esimerkiksi amitriptyline nycomed - lääkeyritys "Nycomed". Seuraavat lääkkeet ovat toiminnassa samanlaisia ​​kuin amitriptyliini:

Luettelon ensimmäisessä lääkkeessä on myös vaikuttavana aineena amitriptyliini, lopussa - muut aineet trisyklisten masennuslääkkeiden luettelossa. Varoja ei voi vaihtaa, sinun on otettava yhteys lääkäriin muuttaaksesi hoito-ohjelmaa.

Arvostelut

Amitriptyliiniä käyttävien potilaiden arvostelut:

Amitriptyline Nycomed - käyttöohjeet

OHJE
lääkkeen käytöstä lääketieteelliseen käyttöön

Rekisterinumero:

kauppanimi:

Kansainvälinen yleinen nimi:

Annosmuoto:

kalvopäällysteiset tabletit

Sävellys

Yksi 10 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
vaikuttava aine: amitriptyliinihydrokloridi 11,3 mg mitattuna amitriptyliini 10 mg;
apuaineet: magnesiumstearaatti 0,25 mg, povidoni 0,83 mg, talkki 2,25 mg, mikrokiteinen selluloosa 9,5 mg, perunatärkkelys 28,2 mg, laktoosimonohydraatti 27,0 mg;
kuori: propyleeniglykoli 0,2 mg, titaanidioksidi 0,8 mg, hypromelloosi 1,2 mg, talkki 0,8 mg.
Yksi 25 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
vaikuttava aine: amitriptyliinihydrokloridi 28,3 mg mitattuna amitriptyliini 25 mg;
apuaineet: 0,5 mg magnesiumstearaatti, povidoni 0,6 mg, talkki 4,5 mg, mikrokiteinen selluloosa 18,0 mg, perunatärkkelys 38,0 mg, laktoosimonohydraatti 40,2 mg;
kuori: propeeniglykoli 0,3 mg, titaanidioksidi 0,9 mg, hypromelloosi 1,4 mg, talkki 0,9 mg.

Kuvaus

Kalvopäällysteiset tabletit, valkoiset, pyöreät, kaksoiskuperät.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATX-koodi: [N06AA09]

Farmakologiset ominaisuudet

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke ei-selektiivisten monoamiinin takaisinoton estäjien ryhmästä. Sillä on voimakas tyanaanaleptinen ja sedatiivinen vaikutus.
farmakodynamiikka
Amitriptyliinin masennuslääkemekanismi liittyy norepinefriinin ja serotoniinin pitoisuuden lisääntymiseen keskushermoston synaptisessa rakoissa (CNS).
Näiden välittäjäaineiden kertyminen tapahtuu seurauksena, että presynaptisten hermosolujen membraanit estävät niiden takaisinottoa.
Amitriptyliini on Ml- ja M2-muskariinisten kolinergisten reseptorien, H1-histamiinireseptorien ja a1-adrenergisten reseptorien salpaaja. Niin sanotun monoamiinihypoteesin mukaan emotionaalisen sävyn ja välittäjäaineiden toiminnan välillä on korrelaatio aivojen synapsissa..
Selvää korrelaatiota amitriptyliinin plasmapitoisuuden ja kliinisen vaikutuksen välillä ei esitetä, mutta optimaalinen kliininen vaikutus näyttää olevan saavutettavissa pitoisuuksilla 100–260 μg / l..
Masennuksen kliininen lievitys saavutetaan myöhemmin, kun tasapainoinen plasmakonsentraatio saavutetaan 2-6 viikon hoidon jälkeen.
Lisäksi amitriptyliinillä on kinidiinin kaltainen vaikutus sydämen hermotukseen..
farmakokinetiikkaa
Imu
Suun kautta annetun amitriptyliini imeytyy nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta. Suurin pitoisuus veriplasmassa (Cmax) saavutetaan 2–6 tunnissa nielemisen jälkeen.
jakelu
Amitriptyliinin pitoisuus eri potilaiden veriplasmassa vaihtelee merkittävästi.
Amitriptyliinin hyötyosuus on noin 50%. Amitriptyliini sitoutuu suuressa määrin (95%) veriplasmaproteiineihin. Aika maksimipitoisuuden (TCmax) saavuttamiseen oraalisen annon jälkeen on 4 tuntia, ja tasapainokonsentraatio on noin viikko hoidon aloittamisen jälkeen. Jakautumistilavuus on noin 1085 l / kg. Sekä amitriptyliini että nortriptyliini läpäisevät istukan ja erittyvät rintamaitoon.
aineenvaihdunta
Amitriptyliini metaboloituu maksassa ja suuressa osassa (noin 50%) metaboloituu ensimmäisen maksan kulkeutumisen aikana. Tässä tapauksessa amitriptyliini läpäisee N-demetyloinnin sytokromi P450: lla muodostaen aktiivisen metaboliitin - nortriptyliinin. Sekä amitriptyliini että nortriptyliini ovat myös hydroksyloituneet maksassa. Amitriptyliinin ja 10-hydroksinkortriptyliinin N-hydroksi- ja 10-hydroksimetaboliitit ovat myös aktiivisia. Sekä amitriptyliini että nortriptyliini konjugoidaan glukuronihappoon, ja nämä konjugaatit ovat passiivisia.
Tärkein tekijä, joka määrää munuaispuhdistuman ja vastaavasti pitoisuuden veriplasmassa, on hydroksylaationopeus. Pienellä osalla ihmisiä on geneettisesti määritetty viivästynyt hydroksylaatio. Potilailla, joilla maksan toiminta on heikentynyt, amitriptyliinin ja nortriptyliinin puoliintumisaika plasmassa pidentyy.
vetäytyminen
Veren puoliintumisaika (T1 / 2) veriplasmasta on 9 - 46 tuntia amitriptyliinille ja 18 - 95 tuntia nortriptyliinille.
Amitriptyliini erittyy pääasiassa munuaisten ja suoliston kautta metaboliittien muodossa. Vain pieni osa otetusta amitriptyliini-annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilailla amitriptyliinin ja nortriptyliinin metaboliittien erittyminen hidastuu, vaikka aineenvaihdunta sinänsä ei muutu. Koska amitriptyliini sitoutuu veriproteiineihin, sitä ei poisteta veren plasmasta dialyysin avulla.

Käyttöaiheet

Endogeeninen masennus ja muut masennushäiriöt.

Vasta

- Yliherkkyys lääkeaineosille;
- levitys yhdessä MAO-estäjien kanssa ja 2 viikkoa ennen hoidon aloittamista;
- sydäninfarkti (myös äskettäin siirretty);
- akuutti alkoholimyrkytys;
- akuutti delirium;
- akuutti päihteiden, kipulääkkeiden ja psykotrooppisten lääkkeiden intoksikointi;
- kulma-sulkeutuva glaukooma;
- rytmihäiriöt;
- atrioventrikulaarisen ja suonensisäisen johtavuuden rikkomukset;
- imetysaika;
- laktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytyminen;
- eturauhasen liikakasvu virtsanpidätyksellä,
- hypokalemia, bradykardia, synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä sekä samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka johtavat QT-ajan pidentymiseen;
- pylorinen stenoosi, halvaantunut suolen tukos;
- alle 18-vuotiaat lapset.

Huolellisesti

Sydän- ja verisuonitaudit (angina pectoris, valtimoverenpaine), verisairaudet, lisääntynyt silmänpaine, kulma-sulkeutuva glaukooma, silmän litteä etukammio ja silmäkammion akuutti kulma, virtsaretentio, eturauhasen liikakasvu, potilaat, joilla on kouristustila, virtsarakon hypotensio, liikatoiminta, kaksisuuntainen mielialahäiriö, skitsofrenia, epilepsia (amitriptyliini alentaa kohtauskynnystä), heikentynyt maksa- tai munuaistoiminta, krooninen alkoholismi, samanaikainen käyttö antipsykolyyttisten ja unilääkkeiden kanssa, vanhuus.
Jos sinulla on jokin luetelluista sairauksista, muista kysyä lääkäriltäsi ennen lääkkeen ottamista..

Levitys raskauden ja imetyksen aikana

raskaus
Eläintutkimukset ovat osoittaneet haittavaikutuksia annoksilla, jotka ovat useita kertoja ihmisen normaaleista annoksista.
Rajoitettu kliininen kokemus amitriptyliinin käytöstä raskauden aikana.
Amitriptyliinin käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole osoitettu..
Amitriptyliiniä ei suositella raskauden aikana, etenkin ensimmäisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana, paitsi jos aiotut hyödyt äidille ovat suurempia kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit..
Jos lääkettä käytetään raskaana olevilla naisilla, on tarpeen varoittaa sikiöön pääsyn suuresta vaarasta, etenkin raskauden kolmannella kolmanneksella. Trisyklisten masennuslääkkeiden suurten annosten käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella voi johtaa vastasyntyneen neurologisiin häiriöihin.
Vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät nortriptyliiniä (amitriptyliinin metaboliitti) raskauden aikana, on ollut uneliaisuutta, ja virtsanpidätystä on ilmoitettu.
Imettäminen
Amitriptyliiniä käytettäessä imetys tulee lopettaa. Amitriptyliini erittyy rintamaitoon. Rintamaito / plasma-konsentraatio-suhde on 0,4–1,5 imettävän vauvan kohdalla. Haittavaikutuksia voi esiintyä.

Antotapa ja annostus

Määritä suun kautta ilman pureskelua (heti syömisen jälkeen).
Aikuisia.
Alkuperäinen päivittäinen annos on 25-50 mg, jaettuna kahteen annokseen tai yhtenä annoksena ennen nukkumaanmenoa. Päivittäistä annosta voidaan tarvittaessa nostaa vähitellen 200 mg: aan.
Yleinen hoitokuuri on yleensä vähintään 6 kuukautta uusiutumisen estämiseksi.
Vanhukset
Iäkkäät ihmiset ovat herkempiä amitriptyliinin m-antikolinergisille estäville haittavaikutuksille. Siksi suositeltu aloitusannos heille on 25 - 30 mg / päivä, yleensä kerran päivässä (yöllä). Annosta on lisättävä edelleen vähitellen, joka toinen päivä, saavuttamalla tarvittaessa annos 50–100 mg / päivä, kunnes vaste (vaikutus) saavutetaan. Lisäkoe vaaditaan ennen toisen hoitojakson määräämistä..
Munuaisten vajaatoiminta
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, lääkettä voidaan käyttää tavanomaisessa annoksessa..
Maksan toimintahäiriöt
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, amitriptyliinin annosta tulee pienentää.
Hoidon kesto
Masennuslääkevaikutukset ilmenevät yleensä 2–4 viikon kuluttua.
Masennuslääkehoito on oireenmukaista ja sen vuoksi sen on oltava riittävän pitkä, yleensä vähintään 6 kuukautta, masennuksen uusiutumisen estämiseksi.
Peruutus
Lääkitys tulee lopettaa vähitellen, jotta vältetään vieroitusoireet, kuten päänsärky, unihäiriöt, ärtyneisyys ja yleinen pahoinvointi. Nämä oireet eivät ole merkkejä huumeriippuvuudesta..

Sivuvaikutus

Yli 50%: lla Amitriptyline Nycomedia saaneista potilaista voi olla yksi tai useampi seuraavista haittavaikutuksista. Amitriptyliini voi aiheuttaa samanlaisia ​​sivuvaikutuksia kuin muut trisykliset masennuslääkkeet.
Jotkut alla luetelluista haittavaikutuksista, kuten päänsärky, vapina, vähentynyt keskittymiskyky, ummetus ja vähentynyt sukupuoleen johtaminen, voivat myös olla masennuksen oireita, ja ne yleensä häviävät, kun masennus laantuu..
Haittavaikutusten esiintyvyys on osoitettu seuraavasti: erittäin yleinen (> 1/10); usein (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, sydän- ja verisuonijärjestelmästä):
Hyvin yleinen: sydämentykytys ja takykardia, ortostaattinen hypotensio.
Usein: rytmihäiriöt (mukaan lukien johtamishäiriöt, QT-ajan pidentyminen), hypotensio, AV-lohko, kimppuhaara.
Melko harvinaiset: kohonnut verenpaine.
Harvinaiset: sydäninfarkti.
Hermosto:
Hyvin yleiset: sedaatio (letargia, taipumus nukkua), vapina, huimaus, päänsärky.
Usein: vähentynyt keskittyminen, heikentynyt maku, parestesia, ekstrapyramidaaliset oireet: ataksia, akatiisia, parkinsonismi, dystoniset reaktiot, tardiivi dyskinesia, hidas puhe.
Melko harvinaiset: kohtaukset.
Virtsajärjestelmästä:
Usein: virtsanpidätys.
Ihon puolelta:
Hyvin yleinen: liikahikoilu.
Melko harvinaiset: ihottuma, ihon vaskuliitti, urtikaria.
Harvinaiset: valoherkkyys, hiustenlähtö.
Aisteista:
Hyvin yleinen: heikentynyt näöntarkkuus, heikentynyt mukautuminen (hoidon aikana saatetaan tarvita lukulasit).
Usein: mydriaasi.
Melko harvinaiset: tinnitus, silmänpaineen nousu.
Harvinainen: sopeutumiskyvyn menetys, kapean kulman glaukooman paheneminen.
Mielenterveyden häiriö:
Hyvin usein: tajunnan hämmennystä (ikäisten potilaiden tajuhäiriöille on ominaista ahdistus, unihäiriöt, muistamisvaikeudet, psykomotorinen levottomuus, ajatusten sekaannus, delirium), hajaantuminen.
Usein: vähentynyt keskittyminen.
Melko harvinaiset: kognitiiviset häiriöt, maaninen oireyhtymä, hypomania, mania, pelko, ahdistus, unettomuus, painajaiset.
Harvoin: aggressiivisuus, delirium (aikuisilla), hallusinaatiot (skitsofreniapotilailla).
Hyvin harvinainen: itsemurha-ajatukset, itsemurhakäyttäytyminen.
Verenkiertoelinten puolelta:
Harvinaiset: luuytimen suppressio, agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia.
Ruoansulatusjärjestelmästä
Hyvin yleiset: suun kuivuminen, ummetus, pahoinvointi.
Usein: ikenen taantuma, suun tulehdukset, hammaskaries, polttava tunne suussa.
Melko harvinaiset: ripuli, oksentelu, kielen turvotus.
Harvinaiset: halvaantunut ileus, parotid-turvotus, kolestaattinen keltaisuus, maksan toimintahäiriöt, hepatiitti.
Yleiset häiriöt:
Usein: heikkous.
Melko harvinaiset: kasvojen turvotus.
Harvoin: kohonnut kehon lämpötila.
Metabolian puolelta:
Hyvin yleinen: painonnousu lisää ruokahalua.
Harvinainen: vähentynyt ruokahalu.
Hyvin harvinainen: sopimaton antidiureettinen hormoni eritys oireyhtymä.
Lisääntymisjärjestelmän puolelta:
Hyvin yleinen: vähentynyt tai lisääntynyt libido.
Usein: miehillä - impotenssi, erektiohäiriöt.
Harvoin: miehillä - viivästynyt siemensyöksy, gynekomastia; naisilla - galaktorrea, viivästynyt orgasmi, menettämiskyky saavuttaa orgasmia.
Laboratorioindikaattorit:
Usein: EKG-muutokset, QT-ajan pidentyminen, QRS-kompleksin laajeneminen.
Harvoin: epänormaalit maksan toimintakokeet, alkalisen fosfataasin, transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen.
Kumoa tehosteet
Hoito äkillisesti lopetetaan pitkäaikaisen käytön jälkeen, mikä voi aiheuttaa pahoinvointia, päänsärkyä ja pahoinvointia.
Asteittainen lääkityksen lopettaminen liittyi ohimeneviin oireisiin, kuten ärtyneisyyteen, levottomuuteen ja unihäiriöihin ja uneen kahdella ensimmäisen annoksen pienentämisviikolla..
Harvoin yksittäisiä mania- tai hypomaniatapauksia tapahtui 2–7 päivän kuluessa pitkäaikaisen hoidon lopettamisesta trisyklisillä masennuslääkkeillä..

yliannos

oireet
Amitrshgiliinin yliannostuksen oireet voivat kehittyä hitaasti tai yhtäkkiä. Kahden ensimmäisen tunnin aikana havaitaan uneliaisuutta tai psykomotorista levottomuutta, hallusinaatioita ja lääkkeen antikolinergiseen vaikutukseen liittyviä oireita: mydriaasi, takykardiaa, virtsaretentiota, kuivia limakalvoja, suolen liikkuvuuden heikkenemistä, kouristuksia, kuumea. Jatkossa keskushermoston toimintojen jyrkkä masennus, heikentynyt tietoisuus, etenevä koomaan ja hengitysvaje..
Sydänoireet: rytmihäiriöt (kammion takyarytmia, räpytys ja kammiovärinä). EKG: llä tunnusomaiset muutokset ovat PR-ajan pidentyminen, QRS-kompleksin pidentyminen, QT-ajan pidentyminen, T-aallon tasoittuminen tai kääntyminen, ST-segmentin masennus ja erilaiset sydämen sisäisen johtavuuden salpaukset, jotka voivat aiheuttaa sydämen pysähtymisen. Sydämen vajaatoiminta, valtimohypotensio, kardiogeeninen sokki, metabolinen asidoosi ja hypokalemia, sekavuus, levottomuus, hallusinaatiot ja ataksia.
Vaikutus keskushermostoon (CNS): keskushermoston toimintojen masennus, voimakas unenhimo, kouristukset, kooma.
Vaikutukset hengityselimiin: hengitysvaurio.
Vaikutus mielenterveyteen: psykomotorinen levottomuus, hallusinaatiot.
Vaikutus verisuonistoon: hypotensio.
M-antikolinergiset vaikutukset: suun kuivuminen, heikentynyt majoitus, virtsanpidätys, lihaskrampit.
hoito:
Hoito - oireenmukainen ja tukeva.
Amitriptyliinihoidon lopettaminen, mahahuuhtelu, vaikka jonkin aikaa on kulunut lääkkeen ottamisen jälkeen, ottaen aktiivihiiltä. Jopa näennäisesti monimutkaisissa tapauksissa potilasta on seurattava huolellisesti. Tajunnan tasoa, sykettä, verenpainetta ja hengitystaajuutta on seurattava. Veren elektrolyytti- ja kaasutasot on tarkistettava usein. Hengityksen pysähtymisen estämiseksi on välttämätöntä varmistaa hengitysteiden avoimuus ja keinotekoinen ilmanvaihto. EKG-seurantaa on jatkettava 3–5 vuorokautta. QRS-kompleksin, sydämen vajaatoiminnan ja kammioperäisten rytmihäiriöiden laajentuessa voi olla tehokasta siirtää veren pH emäksiselle puolelle (määräämällä natriumbikarbonaattiliuosta tai suorittamalla hyperventilaatio) hypertonisen natriumkloridiliuoksen (100-200 mmol Na +) nopeaa käyttöönottoa. Kammioperäisillä rytmihäiriöillä on mahdollista käyttää perinteisiä rytmihäiriölääkkeitä, esimerkiksi 50 - 100 mg lidokaiinia (1 - 1,5 mg / kg) laskimonsisäisesti lisäinfuusiona nopeudella 1-3 mg / min.
Käytä kardioversiota ja defibrillointia tarpeen mukaan.
Verenkiertohäiriö korjataan plasmaa korvaavilla liuoksilla, ja vaikeissa tapauksissa dobutamiini infusoidaan (aluksi - 2-3 μg / kg / min lisäämällä annosta edelleen vaikutuksesta riippuen).
Levottomuutta ja kohtauksia voidaan hallita diatsepaamilla.
Metabolisessa asidoosissa tulee aloittaa standardihoito.
Dialyysi on tehoton, koska amitriptyliinin pitoisuus veressä on alhainen.
Yliannosreaktiot vaihtelevat huomattavasti eri potilailla..
Aikuisilla kehittyy kohtalainen tai vaikea päihteet, kun amitriptyliini otetaan yli 500 mg: n annoksella, kun otetaan noin 1000 mg: n annos, tappava tulos on mahdollista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Amitriptyliini tehostaa keskushermoston masennusta seuraavilla lääkkeillä: antipsykoottisilla, sedatiivisilla ja unilääkkeillä, kouristuslääkkeillä, keskus- ja huumausainelääkkeillä, yleisanestesteilla, alkoholilla.
Trisykliset masennuslääkkeet, mukaan lukien amitriptyliini, metaboloituvat maksasytokromin P450 isoentsyymin CYP2D6 kautta. Tällä isoentsyymillä ihmisillä on useita isomuotoja.
CYP2D6-isoentsyymiä voidaan estää erilaisilla psykotrooppisilla lääkkeillä, esimerkiksi antipsykoottisilla lääkkeillä, serotoniinin takaisinoton estäjillä (paitsi sitalopraami, erittäin heikko estäjä), β-salpaajilla ja viimeisimmän sukupolven rytmihäiriöiden torjunta-aineilla (prokainamidi, fenytoiini, propafenoni, esmololiamiodaroni)..
Nämä lääkkeet voivat estää trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa ja lisätä merkittävästi niiden pitoisuutta veriplasmassa. Lisäksi isoentsyymit CYP2C19 ja CYP3A osallistuvat amitriptyliinin metaboliaan.
Vasta-aiheiset yhdistelmät:
Amitriptyliinin käyttö yhdessä MAO-estäjien kanssa on vasta-aiheista serotoniinioireyhtymän, mukaan lukien sydänlihaksen, innostuneiden kouristusten, deliriumin ja kooman, kehittymisriskin vuoksi..
Amitriptyliinin käyttö voidaan aloittaa 2 viikkoa peruuttamattoman, ei-selektiivisen MAO-estäjän peruuttamisen jälkeen ja yhden päivän kuluttua palautuvan estäjän moklobemidin peruuttamisesta..
MAO-estäjien käyttö voidaan aloittaa 2 viikkoa amitriptyliinin käytön lopettamisen jälkeen. Joka tapauksessa sekä MAO-estäjä että amitriptyliini tulisi aloittaa pienillä annoksilla lisäämällä niitä vähitellen vaikutuksesta riippuen.
Ei suositellut yhdistelmät
Sympatomimeetit: amitriptyliini tehostaa epinefriinin, efedriinin, isoprenaliinin, norepinefriinin, dopamiinin ja fenyyliefedriinin sydän- ja verisuonijärjestelmää, joita käytetään esimerkiksi paikallisessa tai yleisessä anestesiassa tai nenätippoina.
Adrenoblokerit: kun amitriptyliiniä käytetään samanaikaisesti klonidiinin ja metyylidopan kanssa, jälkimmäisten hypotensiivinen vaikutus voi heikentyä.
M-antikolinergiset lääkkeet: amitriptyliini voi parantaa tällaisten lääkkeiden vaikutusta (esimerkiksi fenotiatsiinijohdannaiset, parkinsonismilääkkeet, salpaajat)
H1-histamiinireseptorit, atropiini, biperideeni) näköelimissä, keskushermostossa, suolistossa ja virtsarakossa.
Näiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulisi välttää kehittymisriskin, mukaan lukien suoliston tukkeutumisen, ja kehon lämpötilan voimakkaan nousun vuoksi..
Lääkkeet, jotka voivat pidentää QT-aikaa, mukaan lukien rytmihäiriölääkkeet (esim. Kinidiini), H1-histamiinireseptoreiden salpaajat (esim. Terfenadiini), jotkut antipsykootit (erityisesti pimotsidit ja sertindoli), anestesiat (isofluraani, droperidoli), kloorihydraatti ja sotaloli. Nämä lääkkeet, kun niitä käytetään yhdessä amitriptyliinin kanssa, voivat lisätä kammioperäisten rytmihäiriöiden riskiä..
Antifungaaliset lääkkeet, kuten flukonatsoli ja terbinafiini, lisäävät seerumin amitriptyliinipitoisuutta ja lisäävät niihin liittyvää toksisuutta. Mahdolliset pyörtymis- ja kammiovärinät ja räpytys.
Litiumsuolat (litiumkarbonaatti)
Litiumsuolat ovat vuorovaikutuksessa amitriptyliinin kanssa tuntemattomalla mekanismilla; tämä yhteisvaikutus voi lisätä litiumin toksisuutta: vapina, tooniset-klooniset kohtaukset, muistamisvaikeudet, hämmentynyt ajattelu, hallusinaatiot, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä.
Varovaisuutta vaativat yhdistelmät
CNS-depressantit: amitriptyliini voi lisätä muiden psykodepressanttien, esimerkiksi alkoholin, unilääkkeiden, sedatiivien ja voimakkaiden kipulääkkeiden, aiheuttamia keskushermostotoimintojen estämistä..
Barbituraatit ja muut mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit - entsyymien induktorit, esimerkiksi rifampisiini ja karbamatsepiini, voivat lisätä amitriptyliinin metaboliaa ja vähentää sen pitoisuutta veriplasmassa heikentämällä vastaavasti masennuslääkettä..
Simetidiini, metyylifenidaatti ja "hitaiden" kalsiumkanavien salpaajat lisäävät amitriptyliinin konsentraatiota veriplasmassa, mihin voi liittyä lisääntynyt toksisuus.
Amitriptyliini ja antipsykootit voivat estää toistensa metaboliaa. Tämä voi johtaa kohtauskynnyksen laskuun ja kohtausten kehittymiseen. Yhdessä käytettäessä näiden lääkkeiden annosta voidaan joutua muuttamaan.
Vältä amitriptyliinin, psykoosilääkkeiden ja unilääkkeiden (droperidolin) samanaikaista käyttöä. Yhdessä otettaessa on noudatettava erityistä varovaisuutta.
Sukralfaatti heikentää amitriptyliinin imeytymistä ja saattaa heikentää masennuslääkevaikutusta.
Kun valproiinihappoa käytetään samanaikaisesti, amitriptyliinin puhdistuma veriplasmasta vähenee, mikä voi johtaa amitriptyliinin ja sen metaboliitin, nortriptyliinin, pitoisuuden nousuun. Kun amitriptyliiniä ja valproiinihappoa käytetään yhdessä, amitriptyliinin ja nortriptyliinin seerumipitoisuuksia on seurattava. Amitriptyliinin annosta pienennetään.
Kun amitriptyliiniä käytetään yhdessä fenytoiinin kanssa, viimeksi mainitun aineenvaihdunta inhiboituu ja sen toksisten vaikutusten riski kasvaa (ataksia, hyperrefleksia, nystagmus, vapina). Amitriptyliinin käytön alussa fenytoiinia saaneilla potilailla on seurattava viimeksi mainitun pitoisuutta veriplasmassa, koska sen metabolismin estymisen riski on lisääntynyt. Samanaikaisesti amitriptyliinin terapeuttista vaikutusta on tarkkailtava, koska sen annosta voidaan joutua korottamaan.
Mäkikuismavalmisteet vähentävät AUC 0–12 tuntia ja amitriptyliinin enimmäispitoisuutta veriplasmassa noin 20% johtuen amitriptyliinin maksan metabolismista aktivoituneena isoentsyymin CYP3A4 avulla.
Tätä yhdistelmää voidaan käyttää amitriptyliinin annoksen säätämisessä sen pitoisuuden mittaamisen tuloksista veriplasmassa.

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista verenpaineen (BP) hallinta on välttämätöntä (potilailla, joilla on matala tai labiili verenpaine, se voi laskea vielä enemmän).
Siirtyessään äkillisesti pystyasentoon makaavasta tai istuvasta asennosta, on oltava varovainen..
Epidemiologiset tutkimukset, jotka tehtiin pääasiassa yli 50-vuotiailla potilailla, osoittavat luunmurtumien riskin lisääntymisen selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ja trisyklisten masennuslääkkeiden käytön yhteydessä. Tätä riskiä lisäävää toimintamekanismia ei tunneta..
Hoitojakson aikana voi joissain tapauksissa kehittyä agranulosytoosi tai hypokalemia, tässä suhteessa suositellaan kontrolloimaan ääreisverta, etenkin kun kehon lämpötila nousee, flunssan kaltaiset oireet ja tonsilliitti kehittyvät; pitkäaikaisella terapialla - sydän- ja verisuonijärjestelmän (CVS) ja maksan toimintojen hallinta. Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on CVS-tauteja, sykettä, verenpainetta ja EKG: tä on seurattava. EKG: ssä voi ilmetä kliinisesti merkityksettömiä muutoksia (T-aallon tasoittuminen, S-T-segmentin masennus, QRS-kompleksin laajeneminen).
Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä amitriptyliiniä potilailla, jotka saavat sytokromi P450 ZA4: n estäjiä tai indusoijia.
Hoidon aikana voi joissain tapauksissa kehittyä mydriaasi, takykardiaa, virtsaretentiota, kuivia limakalvoja, heikentynyttä suoliston motorista toimintaa.
Kouristukset, kuume ovat mahdollisia. Jatkossa keskushermoston toimintojen jyrkkä masennus, heikentynyt tietoisuus, etenevä koomaan ja hengitysvaje..
Hoitojakson aikana sinun tulee sulkea pois alkoholijuomien käyttö.
Amitriptyliinin peruuttamisen tulisi olla asteittaista, koska äkillinen lopettaminen pitkäaikaisen hoidon jälkeen, etenkin suurina annoksina, vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista.
Amitriptyliinin m-antikolinergisen vaikutuksen vuoksi silmänpaineen kohoaminen on mahdollista, samoin kuin lievityksen väheneminen ja kyynelnesteen liman määrän suhteellinen lisääntyminen, mikä voi johtaa sarveiskalvon epiteelin vaurioihin potilailla, jotka käyttävät piilolinssejä..
Kuvataan tapaus tappavasta rytmihäiriöstä, joka tapahtuu 56 tuntia amitriptyliinin yliannostuksen jälkeen.
Itsemurhapotilailla itsemurhariski jatkuu hoidon aikana, kunnes masennusoireet paranevat merkittävästi.
Koska amitriptyliinin vaikutus ilmenee 2–4 viikossa, itsemurhapotilaat tarvitsevat tarkkaa seurantaa, kunnes tila paranee..
Potilaat, joilla on aiemmin ollut itsemurhailmiöitä tai joilla on ollut selkeät itsemurha-ajatukset tai jotka ovat yrittäneet itsemurhan ennen hoitoa tai hoidon aikana, vaativat jatkuvaa lääketieteellistä valvontaa. Lääkkeiden varastoinnin ja jakelun heidän tulee suorittaa valtuutettu henkilö.
Amitriptyliini (kuten muutkin masennuslääkkeet) voi itsessään lisätä itsemurhien määrää alle 24-vuotiailla ihmisillä, joten asettamalla amitriptyliiniä nuorille (alle 24-vuotiaille), itsemurhariski ja heidän käytön hyödyt tulisi korreloida..
Potilailla, joilla on maanis-masennusoireyhtymä, amitriptyliinihoito voi provosoida maanian vaiheen. Jos esiintyy maanisia oireita, amitriptyliini tulisi peruuttaa..
Potilailla, jotka saavat tri / tetrasyklisiä masennuslääkkeitä, paikallisia ja yleisanestesteja, voi olla lisääntynyt rytmihäiriöiden riski ja laskea verenpaine..
Jos mahdollista, amitriptyliini tulee lopettaa ennen leikkausta. Hätätoimenpiteiden yhteydessä anestesiologille on tiedotettava amitriptyliinin ottamisesta.
Amitriptyline Nycomed voi vaikuttaa insuliinin vaikutukseen ja glukoosipitoisuuden muutokseen aterian jälkeen. Tämä saattaa vaatia hypoglykeemisen hoidon korjaamista diabeetikoilla..
Masennus voi myös vaikuttaa glukoosimetaboliaan.
Muiden m-antikolinergisten lääkkeiden samanaikainen käyttö voi parantaa amitriptyliinin m-antikolinergistä vaikutusta.
Potilaiden tulee ilmoittaa hammaslääkärilleen amitriptyliinin ottamisesta. Suun kuivuminen voi johtaa suun limakalvojen muutoksiin, tulehdukseen, polttamiseen ja hammaskariekseen..
Suositellaan säännöllisiä tarkastuksia hammaslääkärin kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden liikkumiseen

Amitriptyliinihoidon aikana ajoneuvojen ja liikkuvien mekanismien ajamista ei suositella..

Julkaisumuoto

Kalvopäällysteiset tabletit 10 mg ja 25 mg.
Jokainen 50 tablettia tummassa lasisessa injektiopullossa, suljettu polypropeenista tehdyllä kierrekorkilla, jonka alle kiinnitetään repäisyrenkaalla varustettu tiiviste, joka varmistaa ensimmäisen aukon hallinnan.
Yksi pullo ja käyttöohjeet ovat pahvilaatikossa.

Varastointiolosuhteet

Lämpötiloissa 15-25 ° C.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika

5 vuotta.
Älä käytä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.