Amitriptyliini (Amitriptyliini)

Amitriptyliini: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Amitriptyline

ATX-koodi: N06AA09

Vaikuttava aine: amitriptyliini (amitriptyliini)

Valmistaja: ZAO ALSI Pharma (Venäjä), OOO Ozon (Venäjä), OOO Sintez (Venäjä), Nikomed (Tanska), Grindeks (Latvia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 27 ruplaa.

Amitriptyliini on masennuslääke, jolla on selkeät sedatiiviset, bulbilääkeiset ja mahahaavan vastaiset vaikutukset.

Julkaisumuoto ja koostumus

Lääke vapautuu liuoksen ja tablettien muodossa..

Tabletit ovat kaksoiskuperia, pyöreitä, keltaisia, kalvopäällysteisiä.

Valmisteen vaikuttava aine on amitriptyliinihydrokloridi. Apukomponentit tableteissa ovat:

• Laktoosimonohydraatti;
• Kalsiumstearaatti;
• Maissitärkkelys;
• Kolloidinen piidioksidi;
• Gelatiini;
• Talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke, joka kuuluu hermosolujen monoamiinin imeytymisen ei-selektiivisten estäjien ryhmään. Sille on ominaista voimakas sedatiivinen ja tyanaanaleptinen vaikutus..

Lääkkeen masennuslääkemekanismi johtuu katekoliamiinien (dopamiini, norepinefriini) ja serotoniinin käänteisen neuronaalisen imeytymisen estämisestä keskushermostoon. Amitriptyliinillä on muskariinisten kolinergisten reseptorien antagonistin ominaisuudet perifeerisessä ja keskushermostossa, sille on tunnusomaista myös perifeerinen antihistamiini, johon liittyy H₁-reseptorit ja antiadrenergiset vaikutukset. Aineella on anti-neuralginen (keskimääräinen kipulääke), anti-bulimic- ja haavaumia estävä vaikutus, ja se auttaa myös poistamaan vuoteiden kastumisen. Masennuslääke kehittyy 2–4 viikossa käytön aloittamisesta.

farmakokinetiikkaa

Amitriptyliini imeytyy kehoon voimakkaasti. Suun kautta annettuna sen maksimipitoisuus saavutetaan noin 4–8 tunnissa ja on yhtä suuri kuin 0,04–0,16 μg / ml. Tasapainopitoisuus määritetään noin 1–2 viikkoa hoidon alkamisen jälkeen. Amitriptyliinin pitoisuus veriplasmassa on pienempi kuin kudoksissa. Aineen biologinen hyötyosuus, riippumatta sen antotavasta, vaihtelee välillä 33 - 62%, ja sen farmakologisesti aktiivinen metaboliitti nortriptyliini vaihtelee 46 - 70%. Jakautumistilavuus on 5-10 l / kg. Amitriptyliinin terapeuttiset veren konsentraatiot, joiden teho on osoitettu, ovat 50 - 250 ng / ml, ja samat arvot Nortriptyliinin aktiiviselle metaboliitille ovat 50 - 150 ng / ml..

Amitriptyliini sitoutuu plasmaproteiineihin 92-96%, ylittää histohematologiset esteet, mukaan lukien veri-aivoesteen (sama koskee nortriptyliiniä) ja istukan, ja määritetään myös rintamaitoon plasman kaltaisissa pitoisuuksissa..

Amitriptyliini metaboloituu pääasiassa hydroksylaatiolla (CYP2D6-isoentsyymi vastaa siitä) ja demetylaatiolla (prosessia hallitsevat isoentsyymit CYP3A ja CYP2D6) muodostamalla myöhemmin konjugaatteja glukuronihapon kanssa. Metabolismille on ominaista merkittävä geneettinen polymorfismi. Tärkein farmakologisesti aktiivinen metaboliitti on sekundaarinen amiinin Nortriptyline. Cis- ja trans-10-hydroksinkortriptyliinin sekä cis- ja trans-10-hydroksiamitriptyliinin metaboliiteilla on aktiivisuusprofiili, joka on melkein samankaltainen kuin Nortriptyline, mutta niiden vaikutus on vähemmän ilmeinen. Amitriptyliini-N-oksidia ja demetyyli -ortriptyliiniä määritetään veriplasmassa vain pieninä pitoisuuksina, ja ensimmäisellä metaboliitilla ei juuri ole farmakologista vaikutusta. Amitriptyliiniin verrattuna kaikille metaboliiteille on ominaista huomattavasti vähemmän ilmeinen m-kolinerginen estävä vaikutus. Hydroksylaationopeus on tärkein tekijä, joka määrää munuaispuhdistuman ja vastaavasti veren plasmapitoisuuden. Pienellä prosentilla potilaista on geneettisesti määritetty hydroksylaation nopeuden lasku.

Amitriptyliinin puoliintumisaika plasmassa on 10 - 28 tuntia amitriptyliinille ja 16 - 80 tuntia nortriptyliinille. Vaikuttavan aineen kokonaispuhdistuma on keskimäärin 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptyliini erittyy pääasiassa virtsaan ja ulosteeseen metaboliittien muodossa. Noin 50% annetusta lääkeannoksesta erittyy munuaisten kautta 10-hydroksi-amitriptyliinin muodossa ja sen konjugaattina glukuronihapon kanssa, noin 27% erittyy 10-hydroksi-nortriptyliinin muodossa ja alle 5% amitriptyliinistä erittyy Nortriptyline-muodossa ja muuttumattomana. Lääke erittyy kokonaan elimistöstä 7 päivän kuluessa..

Iäkkäillä potilailla amitriptyliinin metabolinen nopeus laskee, mikä johtaa lääkkeen puhdistuman vähentymiseen ja puoliintumisajan pitenemiseen. Maksan toimintahäiriöt voivat aiheuttaa metabolisten prosessien hidastumisen ja amitriptyliinin pitoisuuden lisääntymisen veriplasmassa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla nortriptyliinin ja amitriptyliinin metaboliittien erittyminen hidastuu, mutta metaboliset prosessit ovat samanlaiset. Koska amitriptyliini sitoutuu hyvin veriplasmaproteiineihin, sen poistaminen kehosta dialyysillä on melkein mahdotonta..

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan amitriptyliiniä määrätään tahdosta, reaktiivisesta, endogeenisestä, lääkinnällisestä masennuksesta sekä alkoholin väärinkäytön taustalla olevasta masennuksesta, orgaanisista aivovaurioista, joihin liittyy unihäiriöitä, levottomuutta, ahdistusta..

Amitriptyliinin käytön indikaatiot ovat:

• Skitsofreeniset psykoosit;
• Emotionaaliset sekalaiset häiriöt;
• Käyttäytymishäiriöt;
• Yöllinen enureesi (muu kuin sen, jonka aiheuttaa virtsarakon matala ääni);
• Bulimia nervosa;
• Krooninen kipu (migreeni, epätyypillinen kasvojen kipu, kipu syöpäpotilailla, posttraumaattinen ja diabeettinen neuropatia, reumaattinen kipu, postherpeettinen neuralgia).

Lääkettä käytetään myös maha-suolikanavan haavaumiin, päänsärkyjen lievittämiseen ja migreenin estämiseen.

Vasta

• Sydänlihaksen johtavuuden rikkomukset;
• Vaikea verenpaine;
• Akuutit munuais- ja maksasairaudet;
• Virtsarakon atonia;
• Eturauhasen liikakasvu;
• Halvaantunut suolen tukos;
• yliherkkyys;
• Raskaus ja imetys;
• Ikä jopa 6 vuotta.

Amitriptyliinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Amitriptyliinitabletit on nieltävä pureskelematta.

Aloitusannos aikuisille on 25-50 mg, lääke otetaan yöllä. 5-6 päivän ajan annostusta nostetaan, nostetaan 150-200 mg: aan / päivä, ne kulutetaan 3 annosta.

Amitriptyliinin käyttöohjeet osoittavat, että annosta nostetaan 300 mg: aan / päivä, jos paranemista ei havaita 2 viikon kuluttua. Kun masennuksen oireet ovat hävinneet, annosta tulee pienentää 50–100 mg / päivä.

Jos potilaan tila ei parane 3–4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoitoa pidetään sopimattomana.

Iäkkäille potilaille, joilla on vähäisiä rikkomuksia, Amitriptyliini-tabletteja määrätään annoksella 30-100 mg / päivä, ja ne otetaan yöllä. Tilan parantamisen jälkeen potilaat saavat siirtyä minimiannokseen 25-50 mg / päivä.

Laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti lääke annetaan hitaasti annoksella 20 - 40 mg 4 kertaa päivässä. Hoito kestää 6-8 kuukautta.

Neurologisen kivun (mukaan lukien krooniset päänsärkyä) ja migreenin ehkäisyyn käytettävä lääke otetaan annoksella 12,5-100 mg / päivä.

Yöllisen enureesin saaneille 6-10-vuotiaille lapsille annetaan 10-20 mg lääkettä päivässä, yöllä, 11-16-vuotiaille lapsille - 25-50 mg / päivä.

Masennuksen hoidossa 6–12-vuotiailla lapsilla lääke määrätään annoksina 10–30 mg tai 1-5 mg / kg / vrk, murto-osan mukaan.

Sivuvaikutukset

Amitriptyliinin käyttö voi aiheuttaa näön hämärtymistä, heikentynyttä virtsaamista, suun kuivumista, silmänpaineen nousua, kehon lämpötilan nousua, ummetusta, funktionaalista suolitukosta.

Yleensä kaikki nämä sivuvaikutukset katoavat määrättyjen annosten pienentämisen tai potilaan totuttua lääkkeeseen..

Lisäksi lääkehoidon aikana voidaan havaita:

• Heikkous, uneliaisuus ja väsymys;
• ataksia;
• Unettomuus;
• Huimaus;
• painajaiset;
• Sekavuus ja ärtyneisyys
• Vapina;
• Motorinen levottomuus, hallusinaatiot, huonontunut huomio;
• parestesiat;
• Kouristukset;
• Rytmihäiriöt ja takykardia;
• Pahoinvointi, närästys, stomatiitti, oksentelu, kielen värimuutokset, epigastrinen epämukavuus;
• anoreksia;
• Lisääntynyt maksaentsyymien aktiivisuus, ripuli, keltaisuus;
• galactorrhea;
• Tehokkuuden muutos, libido, kiveten turvotus;
• Nokkosihottuma, kutina, purppura;
• Hiustenlähtö;
• Turvonneet imusolmukkeet.

yliannos

Eri potilailla reaktiot Amitriptyliinin yliannostukseen vaihtelevat huomattavasti. Aikuisilla potilailla yli 500 mg: n lääkkeen antaminen johtaa kohtalaiseen tai vaikeaan myrkytykseen. Amitriptyliinin ottaminen vähintään 1200 mg: n annoksella aiheuttaa kuoleman.

Yliannostusoireet voivat kehittyä nopeasti ja yhtäkkiä tai hitaasti ja huomaamatta. Ensimmäisten tuntien aikana havaitaan hallusinaatiot, levottomuuden, levottomuuden tai uneliaisuuden tila. Kun otetaan suuria annoksia Amitriptyliiniä, seuraavia havaitaan usein:

• neuropsykologiset oireet: hengityskeskuksen toiminnan häiriöt, keskushermoston jyrkkä masennus, kouristukset, tietoisuuden vähentyminen koomaan asti;
• antikolinergiset oireet: suoliston liikkuvuuden hidastuminen, mydriaasi, kuume, takykardia, kuivat limakalvot, virtsaretentio.

Yliannostuksen oireiden voimistuessa myös muutokset sydän- ja verisuonisysteemissä lisääntyvät ja ilmenevät rytmihäiriöinä (kammiovärinä, sydämen rytmihäiriöt, virtaavat kuten Torsade de Pointes, kammion takyarytmia). EKG osoittaa ST-segmentin masennusta, PR-ajan pidentymistä, T-aallon kääntymistä tai tasoittumista, QT-ajan pidentymistä, QRS-kompleksin laajenemista ja eriasteista sydämen sisäistä johtumien estämistä, joka voi edistyä kohonnut syke, matalampi verenpaine, suonensisäinen lohko, sydämen vajaatoiminta ja sydämenpysähdys.... QRS-kompleksin laajenemisen ja myrkyllisten reaktioiden vakavuuden välillä on korrelaatio akuutin yliannostuksen tapauksessa. Potilailla on usein oireita, kuten hypokalemia, metabolinen asidoosi, kardiogeeninen sokki, matala verenpaine, sydämen vajaatoiminta. Potilaan heräämisen jälkeen negatiiviset oireet ovat jälleen mahdollisia, ilmaistuna ataksiana, levottomuutena, hallusinaatioina, sekavuutena.

Terapeuttisena toimenpiteenä on välttämätöntä lopettaa amitriptyliinin käyttö. Fysostigmiinia suositellaan annettavaksi 1 - 3 mg 1 - 2 tunnin välein lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti, veden elektrolyyttitasapainon ylläpitämiseksi ja verenpaineen normalisoimiseksi, oireenmukaiseen hoitoon, nesteinfuusioon. On myös tarpeen seurata sydän- ja verisuonitautia, joka suoritetaan EKG: n avulla 5 päivän ajan, koska akuutin tilan uusiutuminen voi tapahtua 48 tunnin kuluttua tai myöhemmin. Mahahuuhtelun, pakotetun diureesin ja hemodialyysin tehokkuutta pidetään heikkona.

erityisohjeet

Lääkkeen masennuslääke kehittyy 14–28 päivää käytön aloittamisen jälkeen.

Ohjeiden mukaan tuotetta tulee käyttää varoen, kun:

• Keuhkoastma;
• Maaninen-depressiivinen psykoosi;
• Alkoholismi;
• Epilepsia;
• Luuytimen hematopoieettisen toiminnan tukahduttaminen;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• Angina pectoris;
• Sydämen vajaatoiminta;
• Silmänsisäinen verenpaine;
• Suljetun kulman glaukooma;
• Skitsofrenia.

Amitriptyliinihoidon aikana on kielletty ajaa autoa ja työskennellä mahdollisesti vaarallisilla mekanismeilla, jotka vaativat suurta huomiota ja alkoholin käyttöä.

Levitys raskauden ja imetyksen aikana

Amitriptyliinin käyttöä raskaana oleville naisille ei suositella. Jos lääkettä määrätään raskauden aikana, potilasta tulee varoittaa mahdollisista suurista riskeistä sikiölle, erityisesti raskauden kolmannella kolmanneksella. Trisyklisten masennuslääkkeiden käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella voi aiheuttaa vastasyntyneelle neurologisia häiriöitä. Vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät Nortriptyliiniä (amitriptyliinin metaboliitti) raskauden aikana, on uneliaisuutta, ja joillakin lapsilla on virtsanpidätystä.

Amitriptyliini määritetään rintamaitoon. Sen pitoisuuksien suhde rintamaitoon ja veriplasmaan on 0,4-1,5 imettävillä lapsilla. Lääkehoidon aikana on välttämätöntä lopettaa imetys. Jos jostain syystä tämä ei ole mahdollista, lapsen tilaa on seurattava huolellisesti, etenkin ensimmäisen 4 elämän viikon aikana. Lapsilla, joiden äidit kieltäytyvät lopettamasta imetystä, saattaa esiintyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

Käyttö lapsille

Masennuksesta ja muista mielenterveyden häiriöistä kärsivillä lapsilla, murrosikäisillä ja nuorilla (alle 24-vuotiailla) antidepressantit lisäävät plaseboon verrattuna itsemurha-ajatuksien riskiä ja voivat provosoida itsemurhakäyttäytymistä. Sen vuoksi suositellaan, että määrätään ampriptyliiniä harkitsemaan huolellisesti hoidon mahdollisia hyötyjä ja itsemurhavaaraa..

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Amitriptyliini voi johtaa huumepsykoosin kehittymiseen, pääasiassa yöllä. Lääkityksen lopettamisen jälkeen nämä ilmiöt häviävät muutamassa päivässä..

Huumeiden yhteisvaikutukset

Amitriptyliinin ja MAO-estäjien samanaikainen käyttö voi provosoida serotoniinioireyhtymän, johon liittyy liikakasvua, levottomuutta, myokloonusta, vapinaa, sekavuutta.

Amitriptyliini voi tehostaa fenyylipropanoliamiinin, epinefriinin, norepinefriinin, fenyyliefriinin, efedriinin ja isoprenaliinin vaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään. Tässä suhteessa ei ole suositeltavaa määrätä dekongestantteja, anestesiaa ja muita näitä aineita sisältäviä lääkkeitä yhdessä Amitriptyline-valmisteen kanssa..

Lääke voi heikentää metyylidopan, guanetidiinin, klonidiinin, reserpiinin ja betanidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä saattaa vaatia niiden annostuksen korjaamista.

Kun Amitriptyliiniä yhdistetään antihistamiinien kanssa, toisinaan havaitaan keskushermostoon kohdistuvan tukahduttavan vaikutuksen lisääntymistä ja ekstrapyramidaalireaktioita provosoivien lääkkeiden kanssa ekstrapyramidaalisten vaikutusten esiintyvyyden ja vakavuuden lisääntymistä..

Amitriptyliinin ja joidenkin psykoosilääkkeiden (etenkin sertindolin ja pimotsidin, samoin kuin sotalolin, halofantriinin ja sisapridin), antihistamiinien (terfenadiini ja astemitsoli) ja QT-ajan pidentävien lääkkeiden samanaikainen nauttiminen lisää rytmihäiriöiden diagnosoinnin riskiä. Antifungaaliset aineet (terbinafiini, flukonatsoli) lisäävät amitriptyliinin seerumipitoisuuksia parantaen siten sen toksisia ominaisuuksia. Myös sellaiset ilmenemismuodot kuin pyörtyminen ja kammiotakykardialle ominaisten paroksysmien kehittyminen (Torsade de Pointes).

Barbituraatit ja muut entsyymien indusoijat, erityisesti karbamatsepiini ja rifampisiini, kykenevät tehostamaan amitriptyliinin metaboliaa, mikä johtaa sen pitoisuuden alenemiseen veressä ja viimeksi mainitun tehon heikkenemiseen..

Yhdistettynä kalsiumkanavasalpaajiin, metyylifenidaattiin ja simetidiiniin, amitriptyliinille ominaisten metabolisten prosessien inhibointi, sen pitoisuuden nousu veriplasmassa ja toksisten reaktioiden esiintyminen.

Amitriptyliinin ja psykoosilääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä on pidettävä mielessä, että nämä lääkkeet tukahduttavat vastavuoroisesti toistensa aineenvaihduntaa, mikä auttaa vähentämään kouristusvalmiuden kynnysarvoa.

Kun amitriptyliiniä määrätään yhdessä epäsuorien antikoagulanttien (indandionin tai kumariinin johdannaisten) kanssa, viimeksi mainittujen antikoagulanttivaikutus voi lisääntyä.

Amitriptyliini voi pahentaa glukokortikosteroidilääkkeiden aiheuttamaa masennuksen kulkua. Yhdistelmähoito antikonvulsanttien kanssa voi lisätä masentavaa vaikutusta keskushermostoon, vähentää kouristusaktiivisuuden kynnysarvoa (suurina annoksina otettuna) ja johtaa viimeksi mainitulla annetun hoidon vaikutuksen heikkenemiseen..

Amitriptyliinin yhdistelmä tyretoksikoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa lisää agranulosytoosin riskiä. Potilailla, joilla on kilpirauhanen liikatoimintaa, tai potilailla, jotka käyttävät kilpirauhaslääkkeitä, rytmihäiriöiden riski kasvaa, joten on suositeltavaa olla varovainen, kun käytetään amitriptyliiniä tämän potilasryhmän potilailla..

Fluvoksamiini ja fluoksetiini voivat lisätä plasman amitriptyliinipitoisuutta, mikä saattaa vaatia viimeksi mainitun annoksen pienentämistä. Kun tätä trisyklistä masennuslääkettä määrätään yhdessä bentsodiatsepiinien, fenotiatsiinien ja antikolinergisten aineiden kanssa, joskus keskusvasta-antineroliset ja sedatiiviset vaikutukset lisääntyvät keskinäisesti ja lisäävät epileptisten kohtausten riskiä kouristuskynnyksen laskun vuoksi..

Estrogeenit ja estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet voivat lisätä amitriptyliinin hyötyosuutta. Tehokkuuden ylläpitämiseksi tai toksisuuden vähentämiseksi suositellaan pienentämään joko amitriptyliinin tai estrogeenin annosta. Joissakin tapauksissa he turvautuvat huumeiden lopettamiseen..

Amitriptyliinin yhdistelmä disulfiraamin ja muiden asetaldehydrogenaasin estäjien kanssa voi lisätä psykoottisten häiriöiden ja sekaannuksen riskiä. Kun lääke määrätään yhdessä fenytoiinin kanssa, viimeksi mainitun aineenvaihduntaprosessit inhiboituvat, mikä joskus johtaa sen toksisen vaikutuksen lisääntymiseen, johon liittyy vapina, ataksia, nystagmus ja hyperrefleksia. Amitriptyliinihoidon alussa fenytoiinia käyttävillä potilailla on välttämätöntä säätää viimeksi mainitun pitoisuutta veriplasmassa, koska sen metabolian tukahduttamisen riski on lisääntynyt. Sinun on myös seurattava jatkuvasti amitriptyliinin terapeuttisen vaikutuksen vakavuutta, koska sen annosta voidaan joutua säätämään ylöspäin.

Mäkikuismavalmisteet vähentävät amitriptyliinin maksimipitoisuutta veriplasmassa noin 20%, mikä johtuu tämän aineen metabolian aktivoitumisesta, joka suoritetaan maksassa käyttämällä isoentsyymiä CYP3A4. Tämä ilmiö lisää serotoniinioireyhtymän riskiä, ​​jonka yhteydessä amitriptyliinin annosta voi olla tarpeen säätää sen pitoisuuden määrittämisen tulosten perusteella veriplasmassa.

Amitriptyliinin ja valproiinihapon yhdistelmä vähentää amitriptyliinin puhdistumaa veriplasmasta, mikä saattaa lisätä amitriptyliinin ja sen metaboliitin nortriptyliinin pitoisuutta. Tässä tapauksessa on suositeltavaa tarkkailla jatkuvasti nortriptyliinin ja amitriptyliinin tasoa veriplasmassa, jotta tarvittaessa pienennettäisiin viimeksi mainitun annosta..

Suurien annosten amitriptyliini- ja litiumvalmisteiden ottaminen yli 6 kuukauden ajan voi provosoida sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ja kouristuskohtausten kehittymisen. Myös tässä tapauksessa neurotoksisen vaikutuksen merkit määritetään joskus, nimittäin: ajattelun hajoaminen, vapina, huono keskittyminen, muistin heikkeneminen. Tämä on mahdollista jopa nimittämällä amitriptyliini keskimääräisiksi annoksiksi ja normaaliksi litiumionien pitoisuudeksi veressä..

analogit

Amitriptyliini-analogit ovat: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline ja Vero-Amitriptyline.

Varastointiehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa, lasten ulottumattomissa, lämpötilassa 15-25 ° C.

Kestoaika 4 vuotta.

Apteekkeista luopumisen ehdot

Annostellaan reseptillä.

Arvostelut Amitriptyline

Lääkärit yleensä antavat positiivisia arvosteluja Amitriptyline, pitäen sitä hyvä masennuslääke. Monet potilaat valittavat kuitenkin lukuisista haittavaikutuksista hoidon aikana (suun kuivuminen, apatia, uneliaisuus). Huumeiden väärinkäyttö kehittyy myös joskus. Amitriptyliiniä tulisi käyttää vain asiantuntijan ohjeiden mukaan. On myös raportteja huumeen huumeellisesta vaikutuksesta.

Amitriptyliinin hinta apteekeissa

Amitriptyliinin arvioitu hinta tableteina, joiden annos on 10 mg, on 24-33 ruplaa ja annos 25 mg - 20-56 ruplaa (pakkaus sisältää 50 kappaletta). Lääkkeen hinta liuoksena vaihtelee 42-47 ruplasta (pakkaus sisältää 10 ampullia).

amitriptyliini

Huomio! Tällä lääkkeellä voi olla erityisen ei-toivottu vuorovaikutus alkoholin kanssa! Lisätietoja.

Käyttöaiheet

Masennus (etenkin ahdistuneisuuden, levottomuuden ja unihäiriöiden kanssa, mukaan lukien lapsuudessa, endogeeninen, tahtoinen, reaktiivinen, neuroottinen, lääke, orgaanisten aivovaurioiden kanssa, alkoholin vetäytyminen), skitsofreeniset psykoosit, sekalaiset emotionaaliset häiriöt, käyttäytymishäiriöt (aktiivisuus) ja huomio), öinen enureesi (paitsi potilailla, joilla on virtsarakon hypotensio), bulimia nervosa, krooninen kipuoireyhtymä (krooninen kipu syöpäpotilailla, migreeni, reumaattiset sairaudet, epätyypilliset kasvojen kipu, postherpeettinen neuralgia, posttraumaattinen neuropatia, diabeetikko jne.) perifeerinen neuropatia), päänsärky, migreeni (ehkäisy), mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava.

Mahdolliset analogit (korvikkeet)

Vaikuttava aine, ryhmä

Annosmuoto

Drragee, kapselit, liuos lihakseen annettavaksi, tabletit, kalvopäällysteiset tabletit

Vasta

Yliherkkyys, käyttö yhdessä MAO-estäjien kanssa ja 2 viikkoa ennen hoidon aloittamista, sydäninfarkti (akuutit ja subakuutit ajanjaksot), akuutti alkoholimyrkytys, akuutti päihteiden huumausaineiden, kipulääkkeiden ja psykoaktiivisten lääkkeiden, kulmasulkeutuvan glaukooman, vakavan AV- ja suonensisäisen kimpun salpaus ( Hisa, AV-lohkon II aste), imetyskausi, lasten ikä (enintään 6 vuotta - suun kautta annettavat muodot, enintään 12 vuotta i / m: llä ja i / v: llä), varoen. Krooninen alkoholismi, keuhkoastma, maaninen-depressiivinen psykoosi, luuytimen hematopoieesin estäminen, CVS-sairaudet (angina pectoris, rytmihäiriöt, sydämen estäminen, CHF, sydäninfarkti, valtimoverenpaine), aivohalvaus, maha-suolikanavan motorisen toiminnan heikentyminen (halvaantuneen suoliston tukkeutumisen riski),, maksa- ja / tai munuaisten vajaatoiminta, tirotoksikoosi, eturauhasen liikakasvu, virtsaretentio, virtsarakon hypotensio, skitsofrenia (mahdollinen psykoosin aktivointi), epilepsia, raskaus (etenkin ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana), vanhuus.

Kuinka käyttää: annostus ja hoitokuuri

Sisällä, pureskelematta, heti syömisen jälkeen (mahalaukun limakalvojen ärsytyksen vähentämiseksi). Alkuannos aikuisilla on 25-50 mg yöllä, sitten annosta nostetaan 5-6 päivän kuluessa 150-200 mg: aan / päivä kolmessa annoksessa (annoksen suurin osa otetaan yöllä). Jos paranemista ei tapahdu 2 viikossa, päivittäinen annos nostetaan 300 mg: aan. Kun masennuksen merkit häviävät, annosta pienennetään 50 - 100 mg / päivä ja hoitoa jatketaan vähintään 3 kuukautta. Vanhuudessa, lievissä häiriöissä, sitä määrätään annoksella 30-100 mg / vrk (yöllä), kun terapeuttinen vaikutus on saavutettu, he vaihtavat minimaaliseen efektiiviseen annokseen - 25-50 mg / vrk.

In / m tai / in (injektoidaan hitaasti) annoksella 20 - 40 mg 4 kertaa päivässä korvaamalla vähitellen suun kautta. Hoidon kesto - enintään 6-8 kuukautta.

Yöllisen enureesin kanssa 6-10-vuotiailla lapsilla - 10-20 mg / vrk yöllä, 11-16-vuotiailla - 25-50 mg / vrk.

Lapset masennuslääkkeenä: 6–12-vuotiaita - 10–30 mg tai 1-5 mg / kg / vrk osittain, murrosikäisenä - 10 mg 3 kertaa päivässä (tarvittaessa jopa 100 mg / vrk).

Migreenin ehkäisyyn ja neurogeenisen luonteen aiheuttamiin kroonisiin kipuihin (mukaan lukien pitkittyneet päänsärkyt) - 12,5-25 - 100 mg / vrk (suurin osa annoksesta otetaan yöllä).

farmakologinen vaikutus

Masennuslääke (trisyklinen masennuslääke). Sillä on myös joitain kipulääkkeitä (keskusgeneesi), H2-histamiinia estäviä ja antiserotoniinivaikutuksia, auttaa poistamaan vuoteiden kastumista ja vähentää ruokahalua.

Sillä on vahva perifeerinen ja keskeinen antikolinerginen vaikutus johtuen korkeasta affiniteetista m-kolinergisiin reseptoreihin; voimakas sedatiivinen vaikutus, joka liittyy affiniteettiin H1-histamiinireseptoreihin, ja alfa-adrenerginen estävä vaikutus. Sillä on alaryhmän Ia rytmihäiriölääkkeiden ominaisuuksia, kuten kinidiini terapeuttisina annoksina, se hidastaa kammion johtavuutta (yliannostuksen yhteydessä se voi aiheuttaa vakavan suonensisäisen salpauksen).

Masennuslääkemekanismi liittyy norepinefriinin pitoisuuden nousuun synapsissa ja / tai serotoniinin pitoisuuksiin keskushermostossa (vähentynyt niiden uudelleenabsorptio). Näiden välittäjäaineiden kertyminen tapahtuu seurauksena, että presynaptisten neuronien membraanit estävät niiden takaisinottoa. Pitkäaikaisella käytöllä se vähentää aivojen beeta-adrenergisten ja serotoniinireseptoreiden toiminnallista aktiivisuutta, normalisoi adrenergisen ja serotonergisen välittymisen, palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, masentuneena. Vähentää ahdistusta, levottomuutta ja masennusoireita ahdistusta lievittävissä tiloissa.

Haavaamisen vastainen vaikutusmekanismi johtuu kyvystä estää H2-histamiinireseptoreita mahalaukun parietaalisoluissa, samoin kuin sedatiivisella ja m-antikolinergisella vaikutuksella (mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan tapauksessa se lievittää kipua, edistää haavauman parantumista)..

Tehosta sängyssä kostuttamisessa johtuu ilmeisesti antikolinergisestä vaikutuksesta, joka johtaa lisääntyneeseen virtsarakon venymiskykyyn, suoraan beeta-adrenergiseen stimulaatioon, alfa-adrenergiseen agonistitoimintaan, johon liittyy lisääntynyt sulkijalihaksen sävy, ja serotoniinin imeytymisen keskeisestä estämisestä.

Tarjoaa keskimääräisen kipulääkevaikutuksen, jonka uskotaan liittyvän muutoksiin keskushermoston monoamiinien, etenkin serotoniinin, pitoisuuksissa ja vaikutuksiin endogeenisiin opioidijärjestelmiin.

Bulimia nervosan vaikutustapa on epäselvä (voi olla samanlainen kuin masennuksen). Lääkkeen selkeä vaikutus on osoitettu bulimialle sekä ilman masennusta että sen läsnäollessa, kun taas bulimia voi vähentyä ilman, että samanaikaisesti itse masennus heikkenee..

Yleisen anestesian aikana se alentaa verenpainetta ja kehon lämpötilaa. Ei estä MAO: ta.

Masennuslääkevaikutus kehittyy 2–3 viikossa käytön aloittamisesta.

Sivuvaikutukset

Antikolinergiset vaikutukset: näön hämärtyminen, sopeutumishalvaus, mydriaasi, silmänpaineen lisääntyminen (vain henkilöillä, joilla on paikallinen anatomisen taipumus - kammio etukammion kapeassa kulmassa), takykardia, suun kuivuminen, sekavuus, delirium tai hallusinaatiot, ummetus, halvaantunut suolen tukkeuma, virtsaamisvaikeudet hikoilun vähentäminen.

Hermosto: uneliaisuus, astenia, pyörtyminen, ahdistus, häiriintyminen, hallusinaatiot (etenkin vanhuksilla ja Parkinsonin taudin potilailla), ahdistus, levottomuus, motorinen levottomuus, mania, hypomania, aggressiivisuus, muistin heikkeneminen, depersonalisaatio, lisääntynyt masennus, vähentynyt keskittymiskyky, unettomuus, "painajaiset", haukottelu, astenia; psykoosi-oireiden aktivointi; päänsärky, sydänlihakset; dysartria, pienten lihaksien vapina, erityisesti käsivarsien, käsien, pään ja kielen, perifeerinen neuropatia (parestesia), myasthenia gravis, myoclonus; ataksia, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, epileptisten kohtausten lisääntynyt esiintyvyys ja voimistuminen; EEG muuttuu.

CVS: stä: takykardia, sydämentykytys, huimaus, ortostaattinen hypotensio, epäspesifiset EKG-muutokset (S-T-aika tai T-aalto) potilailla, joilla ei ole sydänsairautta; rytmihäiriöt, verenpaineen heilahtelu (verenpaineen lasku tai nousu), suonensisäisen johtumisen rikkominen (QRS-kompleksin laajeneminen, P-Q-ajan muutokset, nipun haaralohko).

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, harvoin - hepatiitti (mukaan lukien maksan toimintahäiriöt ja kolestaattinen keltaisuus), närästys, oksentelu, gastralgia, lisääntynyt ruokahalu ja ruumiinpaino tai vähentynyt ruokahalu ja ruumiinpaino, stomatiitti, maunmuutokset, ripuli, kielen tummeneminen.

Endokriinisestä järjestelmästä: kiveiden koon (turvotuksen) lisääntyminen, gynekomastia; rintarauhasten koon lisääntyminen, galaktorrea; heikentynyt tai lisääntynyt libido, heikentynyt teho, hypo- tai hyperglykemia, hyponatremia (vähentynyt vasopressiinin tuotanto), ADH: n epäasianmukaisen erityksen oireyhtymä.

Hematopoieettisten elinten puolelta: agranulosytoosi, leukopenia, trombosytopenia, purppura, eosinofilia.

Allergiset reaktiot: ihottuma, ihon kutina, nokkosihottuma, valoherkkyys, kasvojen ja kielen turvotus.

Muut: hiustenlähtö, tinnitus, turvotus, hyperpyreksia, turvonneet imusolmukkeet, virtsaretentio, pollakiuria, hypoproteinemia.

Vieroitusoireet: äkillisellä vetäytymisellä pitkäaikaisen hoidon jälkeen - pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky, pahoinvointi, unihäiriöt, epätavalliset unet, epätavallinen levottomuus; vähitellen vetäytymällä pitkäaikaisen hoidon jälkeen - ärtyneisyys, motorinen levottomuus, unihäiriöt, epätavalliset unet.

Suhdetta lääkkeeseen ei ole osoitettu: lupuksen kaltainen oireyhtymä (muuttolääke, vasta-aineiden vastaisten vasta-aineiden esiintyminen ja positiivinen nivelreuma), maksan toimintahäiriöt, ageusia.

Paikalliset reaktiot IV-annosteluun: tromboflebiitti, lymfangiitti, polttava tunne, allergiset ihoreaktiot. oireet Keskushermoston puolelta: uneliaisuus, turvotus, kooma, ataksia, hallusinaatiot, ahdistus, psykomotorinen kiihtyminen, vähentynyt keskittymiskyky, hajaantuminen, sekavuus, dysartria, hyperrefleksia, lihasjäykkyys, koreoatetoosi, epileptinen oireyhtymä.

CVS: verenpaineen lasku, takykardia, rytmihäiriöt, heikentynyt sydämen sisäinen johtavuus, muutokset EKG: ssä (etenkin QRS), jotka ovat ominaisia ​​trisyklisten masennuslääkkeiden päihtymiselle, sokki, sydämen vajaatoiminta; hyvin harvinaisissa tapauksissa - sydämenpysähdys.

Muut: hengityslama, hengenahdistus, syanoosi, oksentelu, pyreksia, mydriaasi, lisääntynyt hikoilu, oliguria tai anuria.

Oireet kehittyvät 4 tuntia yliannostuksen jälkeen, saavuttavat enimmäismäärän 24 tunnin kuluttua ja kestävät 4-6 päivää. Jos epäillään yliannosta, etenkin lapsilla, potilas on sijoitettava sairaalaan.

Hoito: suun kautta annettavaksi: mahahuuhtelu, aktiivihiilen nimittäminen; oireenmukainen ja tukeva hoito; joilla on vakavia antikolinergisia vaikutuksia (verenpaineen aleneminen, rytmihäiriöt, kooma, myoklooniset epilepsiakohtaukset) - kolinesteraasi-inhibiittoreiden käyttöönotto (fysostigmiinin käyttöä ei suositella kouristusriskien lisääntymisen vuoksi); ylläpitämällä verenpainetta sekä veden ja elektrolyyttitasapainoa. Osoittaa CVS: n (myös EKG) toimintojen hallintaa 5 päivän ajan (uusiutuminen voi tapahtua 48 tunnin jälkeen ja myöhemmin), antikonvulsanttihoito, mekaaninen hengitys ja muut elvytystoimenpiteet. Hemodialyysi ja pakotettu diureesi ovat tehottomia.

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista verenpaineen hallinta on välttämätöntä (potilailla, joilla on matala tai labiili verenpaine, se voi laskea vielä enemmän); hoidon aikana - perifeerisen veren hallinta (joissakin tapauksissa voi kehittyä agranulosytoosi, ja siksi on suositeltavaa seurata verikuvaa, erityisesti kehon lämpötilan noustessa, flunssan kaltaisten oireiden ja tonsilliitin kehittyessä), pitkäaikaishoidolla - CVS: n ja maksan toimintojen hallinta. Iäkkäillä potilailla ja CVD-sairauksilla potilaan pulssin, verenpaineen ja EKG: n tarkkailu on osoitettu. EKG: ssä voi ilmetä kliinisesti merkityksettömiä muutoksia (T-aallon tasoittuminen, S-T-segmentin masennus, QRS-kompleksin laajeneminen).

Parenteraalinen antaminen on mahdollista vain sairaalassa, lääkärin valvonnassa, sängylle lepoa ensimmäisinä hoitopäivinä..

Siirtyessään äkillisesti pystyasentoon makaavasta tai istuvasta asennosta, on oltava varovainen..

Hoitojakson aikana etanolin käyttö tulisi sulkea pois.

Määrätty aikaisintaan 14 päivän kuluttua MAO-estäjien käytöstä poistamisesta alkaen pienistä annoksista.

Jos vastaanotto lopetetaan äkillisesti pitkäaikaisen hoidon jälkeen, vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista..

Yli 150 mg / päivä annoksina käytettävä lääke vähentää kouristusaktiivisuuden kynnysarvoa (taipuvaisten potilaiden epilepsiakohtausten riski on otettava huomioon, samoin kuin muiden kouristusoireiden alkamiselle alttiiden tekijöiden ollessa kyseessä, esimerkiksi minkä tahansa etiologian aivovaurio, antipsykoottisten lääkkeiden (neuroleptisten lääkkeiden) samanaikainen käyttö, etanolista kieltäytymisen tai kouristuksia estävien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien, käytöstä poistamisen aikana.

Vakavalle masennukselle on ominaista itsemurhien riski, joka voi jatkua, kunnes merkittävä remissio saavutetaan. Tältä osin hoidon alussa voidaan käyttää yhdistelmää bentsodiatsepiiniryhmän lääkkeiden tai antipsykoottisten lääkkeiden kanssa ja jatkuvaa lääketieteellistä valvontaa (lääkkeiden varastoinnin ja myöntämisen antaminen valtuutetuille henkilöille)..

Potilailla, joilla on syklisiä afektiivisiä häiriöitä hoidon aikana masennusvaiheen aikana, voi kehittyä maanisia tai hypomaanisia tiloja (on tarpeen vähentää lääkkeen annosta tai peruuttaa se ja määrätä antipsykoottinen lääke). Näiden tilojen lievittämisen jälkeen, jos on tarpeen, pieniannoksista hoitoa voidaan jatkaa.

Mahdollisten kardiotoksisten vaikutusten takia varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on tyrotoksikoosi tai potilaita, jotka saavat kilpirauhashormonivalmisteita.

Yhdistettynä sähköä kouristuvaan hoitoon, se määrätään vain tiiviissä lääkärin valvonnassa..

Esiintyneillä potilailla ja iäkkäillä potilailla se voi provosoida lääkepsykoosien kehittymisen, pääasiassa yöllä (lääkityksen lopettamisen jälkeen, ne ohittavat muutaman päivän kuluessa).

Voi aiheuttaa halvaantuneen suolen tukkeuman, lähinnä potilailla, joilla on krooninen ummetus, vanhuksilla tai potilailla, jotka joutuvat nukkumaan sängyssä.

Ennen yleis- tai paikallispuudutusta anestesiologia tulee varoittaa, että potilas käyttää lääkettä.

Antikolinergisen vaikutuksen ansiosta on mahdollista vähentää repimistä ja limakalvon määrän suhteellista lisääntymistä maitorasvassa, mikä voi johtaa sarveiskalvon epiteelin vaurioihin piilolinssejä käyttävillä potilailla.

Pitkäaikaisessa käytössä hammaskarieksen esiintyvyys lisääntyy. Riboflaviinin tarve voi lisääntyä.

Lisääntymistutkimukset eläimillä ovat paljastaneet haitallisen vaikutuksen sikiöön, eikä raskaana olevilla naisilla ole asianmukaisia ​​ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia. Raskaana olevilla naisilla lääkettä tulisi käyttää vain, jos aiottu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Se kulkeutuu rintamaitoon ja voi aiheuttaa uneliaisuutta imeväisillä.

Vieroitusoireyhtymän välttämiseksi vastasyntyneillä (ilmenee hengästyneenä, uneliaisena, suolikoliikkeinä, lisääntyneenä hermostuneena ärtyneisyytenä, verenpaineen alenemisena tai kohonnut verenpaine, vapina tai spastiset ilmiöt) lääke peruutetaan vähitellen vähintään 7 viikkoa ennen odotettavissa olevaa syntymää..

Lapset ovat herkempiä akuutille yliannostukselle, jota tulisi pitää vaarallisena ja mahdollisesti tappavana heille.

Hoitojakson aikana on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessaan muita mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Levitys raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana olevilla naisilla lääkettä tulisi käyttää vain, jos aiottu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Se kulkeutuu rintamaitoon ja voi aiheuttaa uneliaisuutta imeväisillä. Vieroitusoireyhtymän välttämiseksi vastasyntyneillä (ilmenee hengästyneisyydestä, uneliaisesta, suolikoliikista, lisääntyneestä hermostuneisuudesta, lisääntyneestä tai laskeneesta verenpaineesta, vapinaista tai spastisista ilmiöistä) lääke peruutetaan vähitellen vähintään 7 viikkoa ennen odotettavissa olevaa syntymää..

vuorovaikutus

Kun etanolia ja keskushermostoa masentavia lääkkeitä käytetään yhdessä (mukaan lukien muut masennuslääkkeet, barbituraatit, bentsadiatsepiinit ja yleisanesteetit), keskushermoston, hengityslaman ja verenpainetta alentavan vaikutuksen merkittävä lisääntyminen on mahdollista.

Lisää herkkyyttä etanolia sisältäville juomille.

Lisää antikolinergistä vaikutusta omaavien lääkkeiden (esimerkiksi fenotiatsiinit, parkinsonismin vastaiset lääkkeet, amantadiini, atropiini, biperideeni, antihistamiinit) antikolinergistä vaikutusta, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä (keskushermostosta, näköstä, suolistosta ja virtsarakosta).

Kun sitä käytetään yhdessä antihistamiinilääkkeiden kanssa, klonidiini - lisää estävää vaikutusta keskushermostoon; atropiinin kanssa - lisää halvaantuneen suolen tukkeutumisen riskiä; lääkkeillä, jotka aiheuttavat ekstrapyramidaalisia reaktioita - ekstrapyramidaalisten vaikutusten vakavuuden ja esiintyvyyden lisääntyminen.

Kun lääkettä ja epäsuoria antikoagulantteja (kumariini tai indadionijohdannaiset) käytetään samanaikaisesti, viimeksi mainittujen antikoagulanttivaikutus on mahdollista lisätä..

Lääke voi pahentaa GCS: n aiheuttamaa masennusta.

Yhdistettynä kouristuslääkkeisiin on mahdollista lisätä estävää vaikutusta keskushermostoon, vähentää kouristusaktiivisuuden kynnystä (kun sitä käytetään suurina annoksina) ja vähentää jälkimmäisen tehokkuutta..

Tyretoksikoosin hoitoon tarkoitetut lääkkeet lisäävät agranulosytoosin kehittymisen riskiä.

Vähentää fenytoiinin ja alfa-salpaajien tehokkuutta.

Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät (simetidiini) pidentävät T1 / 2, lisäävät lääkkeen toksisten vaikutusten kehittymisriskiä (annosta voidaan vähentää 20-30%), mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat (barbituraatit, karbamatsepiini, fenytoiini, nikotiini ja oraaliset ehkäisyvalmisteet) vähentävät plasmakonsentraatiota ja vähentää lääkkeen tehoa.

Fluoksetiini ja fluvoksamiini lisäävät lääkkeen plasmapitoisuutta (voi olla tarpeen vähentää amitriptyliinin annosta 50%).

Yhdistettynä antikolinergisten aineiden, fenotiatsiinien ja bentsodiatsepiinien kanssa - sedatiivisten ja keskeisten antikolinergisten vaikutusten vastavuoroinen tehostaminen ja epileptisten kohtausten riskin lisääntyminen (kouristusaktiivisuuden alarajan alentaminen); fenotiatsiinit voivat lisäksi lisätä pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän riskiä.

Kun amitriptyliiniä käytetään samanaikaisesti klonidiinin, guanetidiinin, betanidiinin, reserpiinin ja metyylidopan kanssa - viimeksi mainittujen verenpainetta alentava vaikutus vähenee; kokaiinin kanssa - sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riski.

Estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ja estrogeenit voivat lisätä lääkkeen hyötyosuutta; rytmihäiriölääkkeet (kuten kinidiini) lisäävät rytmihäiriöiden riskiä (mahdollisesti hidastavat lääkkeen aineenvaihduntaa).

Yhdistetty käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydrogenaasi-inhibiittoreiden kanssa provosoi deliriumia.

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa (voi lisätä hyperpyreksiaa, vakavia kouristuksia, hypertensioivia kriisejä ja potilaan kuolemaa).

Pimozidi ja probucol voivat lisätä sydämen rytmihäiriöitä, mikä ilmenee Q-T-ajan pidentymisenä EKG: ssä.

Parantaa epinefriinin, norepinefriinin, isoprenaliinin, efedriinin ja fenyyliefriinin vaikutusta CVS: hen (myös silloin, kun nämä lääkkeet ovat osa paikallispuudutteita) ja lisää sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vaikean valtimoverenpainetaudin kehittymisen riskiä.

Annettuna yhdessä alfa-adrenostimulanttien kanssa nenänsisäisesti tai käytettäväksi oftalmologiassa (jolla on merkittävä systeeminen imeytyminen), jälkimmäisen verisuonia supistava vaikutus voi lisääntyä.

Yhdistettynä kilpirauhashormonien kanssa - terapeuttisen vaikutuksen ja toksisen vaikutuksen molemminpuolinen lisääminen (mukaan lukien sydämen rytmihäiriöt ja stimuloiva vaikutus keskushermostoon).

M-antikolinergiset lääkkeet ja psykoosilääkkeet (neuroleptit) lisäävät hyperpyreksian riskiä (etenkin kuumalla säällä).

Kun annetaan yhdessä muiden hematotoksisten lääkkeiden kanssa, hematotoksisuuden lisääntyminen on mahdollista.

Varastointiolosuhteet

Kuiva, lasten ulottumattomissa, lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° C.

Amitriptyliinitablettien käyttöohjeet - analogit - arvostelut

Amitriptyliini kuuluu trisyklisiin masennuslääkkeisiin. Tämä on yksi luokansa aktiivisimmista edustajista. Amitriptyliiniä käytetään laajasti sen alhaisten kustannusten ja saatavuuden vuoksi useimmille potilaille.

Julkaisumuoto

Amitriptyliiniä on saatavana injektioliuosten, päällystettyjen ja päällystämättömien tablettien muodossa sekä myös pillereinä. Pitkävaikutteinen muoto (pitkävaikutteinen) valmistetaan kapselien muodossa.

Eri muotojen annostuksessa on eroja. Liuosta valmistetaan nopeudella 10 mg ainetta 1 ml: ssa, ampullina 1 ml ja 2 ml. Päällystämättömät tabletit sisältävät 25 mg aktiivista aineosaa, kuoressa - 10, 25, 50, 75 mg. Kapselit sisältävät 50 mg amitriptyliiniä.

Sävellys

Lääkkeen vaikuttava aine, vapautumisen muodosta riippumatta, on amitriptyliini. Apuaineet voivat vaihdella. Liuos sisältää injektionesteisiin käytettävää vettä ja monosakkaridia. Tabletit sisältävät laktoosia, selluloosaa, magnesiumia, natriumia, piitä ja titaaniyhdisteitä sekä povidonia. Pinnoitetut tabletit erottuvat tärkkelyksen, talkin, propeeniglykolin läsnäolosta. Kapselit sisältävät liivatetta ja väriaineita.

Vain vaikuttavalla aineella on vaikutusta kehoon, lääkkeen muilla komponenteilla ei ole lääkeaktiivisuutta. Lääke annostellaan tiukasti reseptin mukaisesti.

farmakologinen vaikutus

Amitriptyliini kuuluu trisyklisiin masennuslääkkeisiin. Tämä on yksi luokansa aktiivisimmista edustajista. Amitriptyliiniä käytetään laajasti sen alhaisten kustannusten ja saatavuuden vuoksi useimmille potilaille.

Amitriptyliinin terapeuttinen vaikutus perustuu useiden monoamiinien, pääasiassa norepinefriinin, dopamiinin ja serotoniinin, takaisinoton estämiseen. Yksinkertaistetussa versiossa tämä mekanismi näyttää tältä.

Aivojen hermosolut, joiden loppupäässä on monoamiinien prekursoreita, välittävät impulsseja muihin soluihin käyttämällä lueteltuja aineita. Kun impulssi kulkee, monoamiinit vapautuvat solusta synaptiseen rakoon ja lähettävät informaation toiseen soluun. Sitten he palaavat taas soluun - tätä prosessia kutsutaan takaisinottoksi - amitriptyliinin vaikutus kohdistuu siihen..

Norepinefriini, dopamiini ja serotoniini vastaavat mielialan parantamisesta, kivun vähentämisestä ja ahdistuksen vähentämisestä. Masennus on yksi monoamiinien puutteen ilmenemismuodoista. Amitriptyliini estää näiden aineiden takaisinoton, kun taas niiden määrä solujen välisessä synaptisessa halkeamassa kasvaa. Solu, johon monoamiinit eivät tule takaisin, alkaa syntetisoida intensiivisesti uusia. Tämä ei tapahdu heti, mikä selittää lääkkeen viivästyneen toiminnan. Mitä enemmän monoamineja neuroni tuottaa, sitä enemmän heistä menee toiseen neuroniin, sitä voimakkaampi tunnelma paranee.

Listattujen ominaisuuksien lisäksi amitriptyliinillä on vielä yksi - se vähentää autonomisen hermoston parasympaattisen ja osittain sympaattisen osan vaikutusta, johon liittyy suuri joukko sivuvaikutuksia.

viitteitä

Amitriptyliinin käyttö on perusteltua seuraavissa tapauksissa:

• Vakavan masennuksen masennus, mukaan lukien ahdistuskomponentti, levottomuus, levottomuus, hallusinaatiot;
• Alentunut mieliala aivojen orgaanisen patologian takia;
• Skitsofrenia masennusoireyhtymällä;
• Vakava kipuoireyhtymä erilaisissa somaattisissa patologioissa;
• Vakavat unihäiriöt;
• Vakavat syömishäiriöt;
• Yöllinen virtsainkontinenssi psykogeenisissä lapsissa;
• Ahdistus-foobiset häiriöt.

Profylaktisiin tarkoituksiin amitriptyliiniä voidaan käyttää potilailla, joilla on usein ja vaikeita migreenikohtauksia..

Vasta

Amitriptyliiniä, käyttöaiheesta riippumatta, ei määrätä, jos potilaalla on seuraavat sairaudet:

• Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• Dekompensoitu munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
• Sydäninfarkti alle kuukauden ikäinen;
• Viimeisen vaiheen hypertensiiviset sairaudet, joilla on suuri riski;
• glaukooma;
• Vakavat rytmihäiriöt, lokalisoinnin sydämen impulssin johtuminen;
• Eturauhasen adenooma;
• Ikä enintään 12 vuotta;
• Punaisen luuytimen sairaudet;
• Ruoansulatuskanavan minkä tahansa osan mahahaava;
• Allergiset reaktiot lääkkeen komponentteihin;
• Kaksisuuntainen mielialahäiriö maanisen oireyhtymän kanssa.

Raskaus ja imetys ovat vasta-aiheita suurten lääkeannoksien määräämiselle. Mahdollisuutta määrätä amitriptyliini lapsille ja raskaana oleville naisille on tutkittava erikseen.

Sivuvaikutukset

Koska tämä lääke vaikuttaa kehon eri rakenteisiin, mukaan lukien autonominen hermosto, sillä on suuri joukko sivuvaikutuksia. Autonominen hermosto säätelee kaikkien sisäelimien toiminnallista aktiivisuutta, joten amitriptyliinin alkuperäinen nimeäminen vaatii huolellista seurantaa kehon elintärkeiden toimintojen tilaa.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktio havaitaan usein. Se ilmenee paineen laskuna, pyörtymisellä hypotension taustalla, sykkeen lisääntymisessä ja impulssinjohtumisen tukkeumissa. Monet arviointien potilaat ilmoittavat maha-suolikanavan rikkomukset: suun kuivuminen, ummetus ja joskus pahoinvointi. Vastaanoton alussa monilla on oppilaiden laajentuminen, näkövamma, kyvyttömyys keskittyä aiheeseen.

Hoito parantaa usein uneliaisuutta, vähentynyttä keskittymistä, lisääntynyttä ruokahalua ja painonnousua. Vaihtoehto normista sitä käytettäessä on vähentynyt seksuaalinen halu, kyvyttömyys saavuttaa seksuaalista tyydytystä. Miehillä voi esiintyä rintojen suurenemista - gynekomastiaa.

Harvinaisissa tapauksissa herkkyyshäiriöt, polttavat tunteet ja indeksointi ihon alla ovat mahdollisia. Pienellä määrällä potilaita amitriptyliini estää punasolujen toimintaa vähentäen kaikkien verisolujen pitoisuutta.

Yksi vaarallisimmista sivuvaikutuksista on lisääntynyt itsemurhan riski. On suositeltavaa aloittaa lääkkeen ottaminen sairaalassa lääkärin valvonnassa. Ennen lääkkeen määräämistä sinun tulee varmistaa, että potilaalla ei ole itsemurha-ajatuksia. Jos kyseessä on kyseenalainen vastaus, määrää nykyaikaisempia ja turvallisempia lääkkeitä.

yliannos

Kun lääkkeen annos nousee yli 0,5 g, oireet saattavat osoittaa yliannostuksesta. Tässä tapauksessa on tietoisuuden masennus koomaan asti tai päinvastoin, jännitys hallusinaatioiden ja deliriumin kanssa. Jos sallittu annos ylitetään, sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa. Samanaikaisesti käytännöllisesti katsoen kaikilla potilailla on sydänsairauksia aina vakaviin rytmihäiriöihin saakka. Yli 1 g: n annokset voivat olla tappavia.

Yliannostustapauksissa potilas on välttämätöntä sijoittaa sairaalahoitoon tehohoidossa. Kun käytät lääkettä sisällä, sinun tulee tehdä mahahuuhtelu, peräruiske ja määrätä sorbenttit. Sitten - aloita vieroitus ja oireenmukainen hoito. Jos injektioreitti on annettu, mahahuuhtelua ja sorbentteja ei tule määrätä. Jos potilas joi enemmän kuin määrätty annos, mutta patologisia reaktioita ei havaita, potilaan tarkka tarkkailu päivän aikana on välttämätöntä.

Annostusohjelma

Amitriptyliinin annos valitaan kullekin potilaalle erikseen. Tiedetään, että pienillä annoksilla aineella ei käytännössä ole terapeuttista vaikutusta. Keskimääräisillä annoksilla on stimuloiva vaikutus, suurilla annoksilla on sedatiivinen vaikutus. Tätä tietoa käytetään valittaessa annostusohjelmaa..

Ensin määrätään 50 mg lääkettä kerran päivässä, sitten kutakin annosta lisätään vähitellen 25 mg: lla. Keskimääräisen terapeuttisen annoksen katsotaan olevan 200 mg, mutta tarvittaessa sitä voidaan suurentaa tai vähentää. Pitoisuusvälit, jotka johtavat kiehtovaan ja sedatiiviseen vaikutukseen, ovat jokaiselle potilaalle yksilölliset. Lääkkeen vaikutus voidaan havaita vähintään kaksi viikkoa antamisen aloittamisesta..

Käyttöohjeet

Lääke otetaan kerran tai kahdesti päivässä aterian jälkeen. Päivittäinen annos jaetaan tasan annoksiin. Jos lääke otetaan kerran päivässä, sinun tulee juoda se illalla illallisen jälkeen. Hoidon aikana on kielletty ajaa ajoneuvoja, tehdä työtä, joka vaatii jatkuvaa huomion keskittymistä. Kun lääkityksen käyttö lopetetaan jyrkästi, vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista. Amitriptyliinin vetäytymismenettelyä on tarpeen selventää edelleen.

Trisyklistä masennuslääkettä ei tule yhdistää alkoholiin. On vaarallista juoda alkoholia sekä ennen pillerin ottamista että sen hyödyistä. Lisätietoja amitriptyliinin ja alkoholin vuorovaikutuksesta. Lisäksi amitriptyliinin ottaminen MAO-estäjien, muiden trisyklisten masennuslääkkeiden, parkinsonismin vastaisten lääkkeiden ja ganglionisalpaajien kanssa on kielletty. Lääkärin tulee olla varovainen ottaessaan SSRI-lääkkeitä, trankvilisaattoreita, neuroleptikoja ja adrenomimeettejä.

analogit

Amitriptyliini ei ole vain lääkkeen nimi, vaan myös vaikuttava aine. On olemassa analogisia toiminimiä, joissa pääaineena on yrityksen nimi, esimerkiksi amitriptyline nycomed - lääkeyritys "Nycomed". Seuraavat lääkkeet ovat toiminnassa samanlaisia ​​kuin amitriptyliini:

Luettelon ensimmäisessä lääkkeessä on myös vaikuttavana aineena amitriptyliini, lopussa - muut aineet trisyklisten masennuslääkkeiden luettelossa. Varoja ei voi vaihtaa, sinun on otettava yhteys lääkäriin muuttaaksesi hoito-ohjelmaa.

Arvostelut

Amitriptyliiniä käyttävien potilaiden arvostelut: